赫派的主要成分是
來氟米特。赫派適用于成人
類風濕關節炎,有改善病情作用。但應用赫派過程不良反應不少,應加以注意。那么,赫派好嗎?
赫派為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
赫派的不良反應主要有
腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、
脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中,來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中,發生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、
高血壓、厭食、腹瀉、
消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、
支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、
泌尿系統感染等。其中以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯,在應用過程中應加以注意。
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