赫派（來氟米特），化學名為Ⅳ一(4一三氟甲基苯基)一5一甲基異嗯唑一4一甲酰胺，是一種新型的異嗯唑類抗類風濕性關節炎藥物，它的免疫調節機制是抑制炎性細胞附著于內皮，抑制酪氨酸磷酸化及嘧啶核苷酸的合成，從而抑制淋巴細胞附著和B細胞增殖，阻止炎癥向未病變關節轉移；它可有效地控制疾病的發展，阻止骨質破壞，改善病人的生活質量，不良反應少而輕 。

    赫派藥理毒理：赫派為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。

    來氟米特對照品(經HPLC檢測，其純度為99．7％ ，上海第二軍醫大學藥學院提供)；來氟米特究和藥品檢驗工作；片(批號030701、030702、030703，福建匯天生物藥業有限公司)；乙腈、甲醇為色譜純，其余試劑均為分析純。 

    赫派為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。 

    赫派藥代動力學：赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。 

    赫派適應癥：赫派適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。 

    取赫派20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當于來氟米特10 mg)，置50 mL量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，作為樣品溶液。 

    赫派的對照品溶液，精密量取50 mL置200 mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品儲備液。 ，精密稱取已測知來氟米特含量的030701批號。樣品細粉適量(約含來氟米特5 mg)，共9份，取3份分別加入上述對照品儲備液各15．0 mL，另取3份分別加入上述對照品儲備液各20．0 mL，剩余的3份再分別加入上述對照品儲備液各25．0 mL，分別用流動相稀釋至50 mL，按上述色譜方法測定，計算回收率，。 

    原質量標準中要求含量測定方法采用分光光度法，但與分光光度法相比，用HPLC法測定赫派的含量不僅精密度高、重現性好，且專屬性強。本文中測定的3批樣品曾同時用分光光度法測定其含量，分別為102．3％ 、101．3％和100．8％ ，比用HPLC法測定結果均高了約2％ ～3％ ，說明用本文的方法測定藥品含量專屬性強、準確度高，尤其是雜質或輔料對檢測有干擾的樣品采用該方法檢測更佳。

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