"云克"主要臨床應(yīng)用
"云克"即锝[Tc-99]亞甲基二膦酸鹽,是治療骨轉(zhuǎn)移癌、甲亢突眼、類風(fēng)濕病等的新藥。由于Tc-99半衰期極長而發(fā)射的β射線能量很小,可以看作是相對穩(wěn)定的核素,毒性小。
主要臨床應(yīng)用
治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
"云克"中所含的微量元素Tc-99能清除人體的自由基,保護(hù)超氧化酶的活性,抑制病理復(fù)合物的產(chǎn)生,防止自由基對組織的破壞,同時對炎癥介質(zhì),免疫調(diào)節(jié)因子白介素的產(chǎn)生有抑制作用,調(diào)節(jié)人體免疫功能。"云克"還能抑制前列腺素的合成,治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。 |
治療骨轉(zhuǎn)移癌
"云克"的主要成分之一是二膦酸鹽,能被骨骼攝取,抑制羥基磷灰石溶解,降低破壞骨組織的膠原酶的活性,抑制骨吸收,因此對 癌癥骨轉(zhuǎn)移引起的骨的破壞有抑制和修復(fù)作用。同時,"云克"能抑制疼痛因子--前列腺素的合成,治療骨轉(zhuǎn)移癌骨疼。"云克"有靜脈注射和口服兩種劑型。治療骨轉(zhuǎn)移癌骨疼的有效率為85%以上,起效時間為治療后3-7天。
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治療甲亢突眼
"云克"能明顯降低促甲狀腺素受體抗體、甲狀腺微粒體抗體和甲狀腺球蛋白抗體水平,防止抗原抗體復(fù)合物產(chǎn)生,從而減少細(xì)胞再生和葡萄糖氨基葡聚糖合成,防止眶內(nèi)膠原聚集,防止結(jié)締組織增加和眼肌增厚,減少眼眶內(nèi)容物,使甲亢伴浸潤性突眼的癥狀和體征消失。"云克治療甲亢突眼的有效率為80%以上,且具有療程短(一般注射30~60針),毒副作用小等優(yōu)點。
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【藥品名稱】
通用名:锝[99Tc]亞甲基二膦酸鹽注射液
商品名:云克
英文名:Technetium [99Tc] Methylenediphosphonate Injection(99Tc-MDP)
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:锝[99Tc]經(jīng)氯化亞錫還原后,與亞甲基二膦酸形成的絡(luò)合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:99Tc(CH2(HPO3)2)2
分子量:446.982
【性狀】
本品為無色澄明液體。
本品在臨用前由A劑和B劑現(xiàn)場制備;A劑為無色澄明液體,B劑為白色凍干粉末。
【藥理毒理】
本品為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療藥物,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、免疫調(diào)節(jié)及破骨修復(fù)作用。
【藥代動力學(xué)】
99Tc-MDP對于炎變的骨生成區(qū)有親和性,2小時后血藥濃度為5%,3小時為3%,24小時后小于0.5%,血液中藥物70%以上經(jīng)尿液排泄。被吸收的藥物體內(nèi)半排期因個體差異而有所不同,但都大于1年。
【適應(yīng)癥】
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病及骨科疾病。
【用法用量】
臨用前,在無菌操作條件下,將A劑5ml注入到B劑瓶中,充分振搖,使凍干物溶解,室溫靜置5分鐘,即制得锝[99Tc]亞甲基二膦酸鈉注射液。靜脈注射,每日1次,20日為一個療程。也可根據(jù)病情,適當(dāng)增加劑量和延長療程,或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
偶見皮疹,注射局部紅腫、納差、乏力、月經(jīng)增多,罕見全身水腫;嚴(yán)重時需停藥處理。
【禁忌】
過敏體質(zhì)(特異質(zhì)),血壓過低,嚴(yán)重肝、腎功能不良患者禁用。
【注意事項】
1.本品如發(fā)生變色或沉淀,應(yīng)停止使用。
2.心功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年患者用藥】無
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】
A劑每瓶5ml,內(nèi)含锝[99Tc]0.05μg。
B劑每瓶內(nèi)含亞甲基二膦酸5mg、氯化亞錫0.5mg。
【貯藏】密封,在2~8℃的暗處保存。
【包裝】管制抗生素玻璃瓶,用丁基橡膠瓶塞包裝,每盒1瓶A劑,1瓶B劑。
【有效期】 一年半。
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字:H20000218
【生產(chǎn)企業(yè)】成都云克藥業(yè)有限責(zé)任公司