約三分之一的HER2+轉移性乳腺癌患者發生中樞神經系統(CNS)轉移。Lin等在HER2+的腦轉移患者中進行了評價lapatinib療效和安全性的II期研究。

　　患者的入組條件是HER2+新診斷的或進展的乳腺癌腦轉移患者，至少有一個可測量的腦轉移病灶(>1.0cm)。患者接受lapatinib 750mg口服一日2次。每8周1次MRI評估腫瘤療效。在基線、第1和第8周進行FDG-PET檢查。觀察的主要終點指標是根據RECIST標準判斷的腦腫瘤客觀緩解率(CR+PR)，次要終點指標包括安全性、生活質量(QOL)以及PET的改變。研究中入組了39例乳腺癌腦轉移患者，平均年齡52歲(范圍31-76)。所有的患者都使用了曲多珠單抗治療；38例患者在放療后腫瘤進展。最常見的不良反應是腹瀉(3度、21%)、乏力(3度、16%)和皮疹(3度、5%)。研究中有2例患者根據RECIST標準取得PR療效，在研究的158和347天療效仍然維持。另1例患者腦轉移縮小了30%以上，但是不符合RECIST標準的可測量病灶沒有納入分析。有5例患者病灶穩定超過16周。中位治療失敗時間是3.2月(95% CI：2.3-3.8)。

　　研究認為，lapatinib在乳腺癌腦轉移的患者中耐受性良好，可以進入中樞神經系統并有一定的臨床療效。　[2006 ASCO年會Abstract No：503，作者N. U. Lin等]

 　　Lapatinib（Tykerb）為葛蘭素史克公司在研新藥，用于晚期乳腺癌治療，早在1998年，美國基因技術公司和羅氏公司就共同推出了治療乳腺癌的靶向藥物赫賽汀，這種藥物專門用來攻擊乳腺癌細胞上一種能夠促進腫瘤生長的蛋白質分子HER-2。葛蘭素公司宣稱，他們的新藥既針對HER-2，同時也對另一個叫做EGFR的靶點有阻斷作用，可以治療那些對赫賽汀的療效不理想的乳腺癌，預計今年年底之前向美國FDA申請批準上市。