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擇泰-----唑來磷酸 最新一代的雙磷酸鹽 腫瘤骨轉移用藥
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟動態 瀏覽： 發布時間：2015-9-22 15:43:00
★：唑來膦酸（擇泰）是諾華公司研制的有效治療實體瘤骨轉移的最新用藥
★：唑來膦酸抑制破骨細胞成熟、抑制破骨細胞在骨質的吸收，強效降鈣止痛
★：唑來膦酸減輕腫瘤骨轉移患者疼痛、恢復功能、提高生活質量和延長生命
★：唑來膦酸（擇泰）見效快、作用時間長，依重性高，不良反應輕，給藥方便
惡性腫瘤患者，尤其是已發生骨轉移的患者產生骨并發癥的危險很高。許多類型的惡性腫瘤都可以發生骨轉移，但在骨轉移患者中，乳腺癌和前列腺癌約占80%。通過各種分子的作用，腫瘤細胞與骨骼微環境相互影響，形成骨質破壞的惡性循環，引起嚴重的骨痛，發生病理性骨折或惡性腫瘤引起的高鈣血癥（HCM）。HCM是骨轉移的常見并發癥，可見于20%-40%的晚期腫瘤患者。雙膦酸鹽是目前HCM的標準治療方法，并且已經成為治療惡性腫瘤骨轉移的藥物之一。雙膦酸鹽可以使血清鈣離子濃度恢復正常，減少并延緩骨并發癥的發生。骨吸收的生化標記物（尤其是I型膠原降解產物）是觀察骨轉換水平的特異的、敏感的指標。這些生化標記物可用于評價雙膦酸鹽的治療效果，也是監測疾病進展情況的敏感指標。最近有研究顯示，血清骨吸收標記物水平（尤其是氨基末端肽）可以用來預測骨骼病變進展的危險。
含氮雙膦酸鹽對骨吸收具有強大的抑制作用。此類藥物作用機制獨特，可通過抑制蛋白質異戊二烯化影響破骨細胞功能，導致細胞凋亡。擇泰 （唑來膦酸）是一種強效含氮雙膦酸鹽，其咪唑環上含有兩個氮原子，是目前已知作用最強的雙膦酸鹽。
擇泰說明書：
【藥品名稱】
商品名：擇泰 Zometa
通用名：唑來膦酸 Zoledronic acid
英文名稱 ：Zoledronic acid for injection
漢語拼音 ：Zhusheyong Zuolailinsuan
性狀:唑來膦酸的化學名為 ：1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1,1-二磷酸一水化物，分子式：C5H10N2O7P2·H2O，分子量 ：290.11。本品為白色凍干粉。
藥理作用：唑來膦酸通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收。因為唑來膦酸是含氮雙膦酸鹽，因此可以抑制蛋白質異戊二烯化，誘導破骨細胞凋亡。臨床前研究提示擇泰唑來膦酸可能也具有抗腫瘤活性。已提出的唑來膦酸作用機制包括：
■ 抑制破骨細胞成熟
■ 抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集
■ 抑制成熟破骨細胞的功能
■ 減少細胞因子的產生（如介素[IL]-6）
■ 直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）
■ 抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質
■ 抗血管生成效應
毒理作用：唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的雙膦酸鹽化合物。它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。 雙膦酸鹽化合物對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。
以帕米膦酸為對照的臨床研究表明，對于腫瘤引起的高鈣血癥，唑來膦酸能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。
唑來膦酸4mg 組給藥10天后的完全緩解率是88.4%, 唑來膦酸8mg 組為86.7%,帕米膦酸組為69.7%。唑來膦酸兩個劑量組的療效沒有顯著差異，但是，唑來膦酸組和帕米膦酸鈉組之間有顯著性的統計學差異。唑來膦酸8mg 組中低血鈣癥的發生頻率較高。
單劑使用本品，有一半的病例在給藥后4 天內升高的血鈣濃度降低至正常值范圍之內。唑來膦酸組的高鈣血癥復發的中位時間是30-40天，而帕米膦酸組為20-22天。
血鈣重又升高的患者(>2.9mmol/l)再次治療的緩解率(完全緩解率)為52%，只對8mg本品劑量組進行了該項指標的研究。由于沒有數據可與4mg劑量組進行比較，所以8mg劑量的緩解率是否更好尚不清楚。
藥代動力學：
分布 ： 在初始24 小時內，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來膦酸的濃度。將注射時間從5 分鐘增加到15 分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC 沒有影響。 與其它雙膦酸鹽化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學參數變化較大。
代謝 ：唑來膦酸在體外不抑制人P450酶，不發生代謝。通過腎臟排泄。緩慢地從骨組織中釋放進入全身循環，通過腎清除，半衰期(1/2γ)至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時，不依賴于劑量，也不受性別、年齡、人種和體重的影響。
消除 ：靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除：以0.23 小時(t1/2β)的半衰期從全身循環中快速二相消除；1.75小時(t1/2α),然后是一個長期消除階段。特殊臨床狀態下的藥代動力學 高鈣血癥患者沒有關于唑來膦酸對高鈣血癥患者的藥代動力學的研究數據。 肝功能不全患者
沒有關于唑來膦酸對肝功能不全患者的藥物動力學的數據。唑來膦酸在體外不抑制人P450酶且不被代謝。動物實驗研究發現，糞便中含有小于給藥量3%的殘留物。這表明肝臟在唑來膦酸的藥代動力學中不起作用。嚴重腎功能不全患者的藥代動力學數據非常有限。
適用癥：用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。
不良反應： 本品的不良反應與其它雙膦酸鹽報告的不良反應相似，約在1/3患者中出現。最常出現的不良反應是流感樣癥狀(約9%)，包括骨痛(9.1% )、發熱(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒戰(2.8%)以及關節痛和肌痛(約3%)。目前尚沒有這些不良反應可逆性的信息。
腎鈣分泌減少常伴有不需要治療的無癥狀的血漿磷酸鹽水平降低(約20%的患者)。約3%的患者會出現無癥狀的低鈣血癥。
一些報道指出本品可引起腎功能損害(2.3%)，然而該患者群體的其它危險因素也有損害腎功能的可能。在安慰劑對照組的臨床試驗中，唑來膦酸組5.2% 患者出現嚴重貧血(Hb<8.0g/dl)，安慰劑組為4.2% 。
用法用量： 成人和老年人 ：對于HCM患者(白蛋白修正的血清鈣≥3.0mmol/l或12mg/dl)，推薦劑量為4mg，用 0.9%NaCl 或5%葡萄糖溶液100ml稀釋，進行不少于 15 分鐘靜脈輸注
用藥須知：少數患者出現一過性低磷血癥和低鈣血癥。唯一較為常見的不良事件為輕、中度一過性發熱，見于30%的患者。采用雙膦酸鹽治療常常會產生發熱，這可能是一種急性期反應.
注意事項： 使用本品前，必須確保患者有足夠的補液量。 開始擇泰治療后, 必須注意監測標準高鈣血癥相關代謝參數, 如血清鈣、磷、鎂以及肌酐水平。如果發生低鈣血癥、低磷血癥或低鎂血癥，可能需要短期補充治療。未經治療過的高鈣血癥患者通常伴有某種程度的腎功能受損，因此應考慮密切監視腎功能。 HCM 患者出現腎功能惡化的跡象時，應適當考慮對擇泰的潛在利益是否超過可能面臨的風險
【禁忌】 對唑來膦酸、其它雙膦酸鹽或本品任何成份過敏者禁用。
【貯藏】 30℃以下保存。
【包裝】 內裝1 瓶無菌凍干粉針和1 瓶5ml 溶劑，玻璃瓶。
【有效期】 36 個月。
【執行標準】 進口藥品注冊標準JX20020059
【批準文號】 進口藥品注冊證號：H20040596
TAG：唑來膦酸 擇泰 Zoledronic Acid
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