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擇泰（唑來膦酸）的臨床研究
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟動態 發布時間：2008-1-9 18:59:00
★：唑來膦酸（擇泰）是諾華公司研制的有效治療實體瘤骨轉移的最新用藥
★：唑來膦酸抑制破骨細胞成熟、抑制破骨細胞在骨質的吸收，強效降鈣止痛
★：唑來膦酸減輕腫瘤骨轉移患者疼痛、恢復功能、提高生活質量和延長生命
★：唑來膦酸（擇泰）見效快、作用時間長，依重性高，不良反應輕，給藥方便
臨床實驗：動物研究證實：擇泰®的骨吸收抑制強度是帕米膦酸鹽的100-850倍。
對骨骼的影響：體外研究顯示，唑來膦酸對破骨細胞的成熟及功能有直接影響。在有和沒有MCF7乳腺癌細胞的基質中對小鼠胚胎顱骨進行培養，結果顯示唑來膦酸可以抑制破骨細胞成熟和/或在骨表面的聚集5。破骨細胞經過祖細胞和前體細胞的增殖與分化，隨后發生細胞融合，逐漸形成單個核前體細胞，并粘附于骨表面逐漸成熟。唑來膦酸還可抑制成熟破骨細胞的功能。體外和體內研究顯示，唑來膦酸可以抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細胞介導的骨吸收3。
臨床前研究證實，唑來膦酸抑制破骨細胞介導的骨吸收作用強于以前觀察的所有雙膦酸鹽3。Green等3采用兩個實驗模型對比了多種雙膦酸鹽對骨吸收的影響。在體內模型中，觀察這些藥物對甲狀腺-甲狀旁腺切除（TPTX）小鼠由維生素D3刺激產生的高鈣血癥的抑制作用；在體外模型中，觀察藥物對各種刺激因素引起的大鼠顱骨鈣釋放水平的抑制作用。在TPTX小鼠模型中，唑來膦酸的作用為帕米膦酸二鈉的850倍，在所檢測的雙膦酸鹽中作用最強（圖2.2）3。在大鼠顱骨模型中，唑來膦酸 抑制甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素釋放蛋白和人IL-1b誘導下鈣釋放的作用為帕米膦酸二鈉的40-100倍。
通過兩個給予短期處理的小鼠模型，研究人員對比了唑來膦酸與其他雙膦酸鹽的腎臟耐受性4。第一個模型采用蘋果酸酯脫氫酶的尿排泄情況評價腎臟耐受性，結果顯示唑來膦酸 的治療指數（骨吸收抑制作用與腎臟毒性比值）為其他5個試驗中的雙膦酸鹽和6個臨床應用雙膦酸鹽（阿侖膦酸鈉、羥乙雙膦酸鹽、氯屈膦酸鹽、伊班膦酸鹽、帕米膦酸二鈉和利塞膦酸鹽）的7-180 倍4。第二個模型采用血清尿素濃度評價腎功能，結果顯示唑來膦酸（100%有效劑量）的腎 毒性為帕米膦酸二鈉的1/3.8。這些臨床前研究結果有待Ⅲ期臨床研究的證實。
將各種雙膦酸鹽抑制TPTX小鼠在維生素D3刺激下形成的高鈣血癥的有效劑量（中位數）與抑制維生素D3誘導的顱骨鈣釋放的50%抑制濃度（IC50）進行對比，結果表明，這些藥物的體外和體內作用強度具有密切相關性，相關系數為0.973。
動物模型中的腎臟耐受性：在體內研究中，與帕米膦酸二鈉相比，唑來膦酸 短期治療發育中的小鼠可以顯著增加骨小梁的鈣和羥脯氨酸含量以及X光片密度，而對皮質骨沒有影響14。幾項體內研究顯示，唑來膦酸可以保持雌激素缺乏動物的骨量、骨骼結構和強度。每周給予切除卵巢的小鼠皮下注射唑來膦酸5mg/kg，治療52周后可以使小鼠的腰椎密度得以保持（圖2.3）15，并維持其機械強度。切除卵巢的成年恒河猴對唑來膦酸的長期治療耐受性良好，唑來膦酸可劑量依賴性的有效抑制骨轉換和骨量丟失的增加，而且對骨礦化無不利影響16,17。
現有臨床資料證實，擇泰® （注射用唑來膦酸）的耐受性良好，可以有效恢復正常血鈣水平。在中、重度惡性腫瘤高鈣血癥（HCM）患者中進行的關鍵研究證實，經過10天治療，擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統計學顯著性差異。擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統計學顯著性差異。擇泰® 成為HCM一線治療的新標準奠定了科學基礎。
TAG： 擇泰 唑來膦酸
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