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格列衛-----白血病專用藥
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟 瀏覽： 發布時間：2005-3-7 18:04:00
現在，格列衛被批準用于CML所有階段的病人，即可治療處于急變期、加速期和慢性期病人；此外，在其他療法應用之前或之后均可使用格列衛治療。格列衛常見的不良反應包括惡心、嘔吐、水腫(體液潴留)、肌肉痛性痙攣、疲勞、皮疹和頭痛。目前公認能夠真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)細胞移植。
格列衛——使用方便，每日一次，口服治療
慢性粒細胞白血病的慢性期：
每日400毫克，100毫克的格列衛膠囊，一次口服四粒。
慢性粒細胞白血病的加速期或急變期：
每日600毫克，100毫克的格列衛膠囊，一次口服六粒。
格列衛用于治療c-Kit（CD117）陽性的、不能手術切除的和/或轉移的惡性GIST。
作用機理：
伊馬替尼，一種2-苯胺嘧啶的衍生物，選擇性地抑制少數的相關的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板來源的生長因子（PDGF）受體。
伊馬替尼結合于c-Kit的胞漿內酪氨酸激酶功能區的ATP結合位點，阻斷磷酸基因由ATP向蛋白質底物酪氨酸殘基的轉移。這種對存在于惡性GIST的c-Kit的選擇性，可以導致細胞增殖的抑制和凋亡的恢復。因此，伊馬替尼的作用機理強調了確定CD117是否存在的必要性，也是為患者選擇最佳治療方案的重要部分。
臨床資料：
在一個關鍵的Ⅱ期臨床試驗中，147個有轉移的或者不能手術切除的c-Kit（CD117）陽性的GIST患者接受了每日口服400mg或者600mg的格列衛治療。多數患者已經接受了手術治療和/或者化療。該研究的主要目的是評價客觀反應率。通過CT和MRI掃描來監測腫瘤的大小和體積，部分患者接受18FDGPFT成像來監測基線時和治療后1個月的轉移瘤活性。
80%的患者通過格列衛治療后取得了較好的臨床效果。在40.1%。（n=49）的GIST患者中達到了確認的部分緩解（腫瘤大小減少了50%—99%）。另外41.5%（n=61）的患者病情穩定，其中有28位患者有未確定的部分緩解，或腫瘤消退達26%—49%。總的來說，該藥物的耐受性比較好，大多數不良反應為輕中度。個別也有胃腸道出血、體液潴留和水腫的報道。
規格價格：100mg*120粒；25500元/瓶
生產企業：瑞士諾華 Novartis
TAG： 格列衛 伊馬替尼 Imatinib Mesylate Capsules Glivec
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