雙汰芝齊多拉米雙夫定片屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,能降低
艾滋病的病毒載量,增加CD4+細胞數(shù)。臨床結(jié)果表明雙汰芝能顯著降低疾病進展的危險性和死亡率。雙汰芝已經(jīng)美國食品及藥物管理局首先批準用于臨床。它可提高CD4細胞數(shù),減緩疾病的進程,延長患者的存活,減少條件性感染,降低死亡率。
HIV是人類免疫缺陷病毒,顧名思義它會造成人類免疫系統(tǒng)的缺陷。1981年,人類免疫缺陷病毒在美國首次發(fā)現(xiàn)。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細胞的慢病毒(Lentivirus),屬反轉(zhuǎn)錄病毒的一種。至今無有效療法的致命性傳染病。該病毒破壞人體的免疫能力,導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的失去抵抗力,而導(dǎo)致各種疾病及
癌癥得以在人體內(nèi)生存,發(fā)展到最后,導(dǎo)致艾滋病。
雙汰芝適用于艾滋病感染的成人;及12歲以上兒童。以上患者有進行性免疫缺陷(CD4計數(shù)≤ (smaller than or equal to) 500個/mm3)。雙汰芝可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+細胞數(shù)。臨床結(jié)果表明
拉米夫定單獨和齊多夫定的聯(lián)合治療,或聯(lián)合齊多夫定和其它藥物的方案,結(jié)果能顯著地降低疾病進展的危險率和死亡率。
雙汰芝的主要成分是拉米夫定和齊多夫定。兩者對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強的協(xié)同作用,能抑制細胞培養(yǎng)中HIV的復(fù)制。它們都可被細胞內(nèi)激酶逐漸代謝為5‘-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的底物競爭性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈,從而導(dǎo)致病毒DNA鏈的終止。拉米夫定及齊多夫定的三磷鹽酸對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。
體外試驗中,拉米夫定和/或齊多夫定對HIV的敏感性和臨床治療反應(yīng)之間的關(guān)系仍在研究中。由于體外敏感試驗尚未標準化,因而不同的方法學(xué)可有不同的結(jié)果。