導(dǎo)讀：患有抑郁癥，如果沒有治愈就需要長期用藥，要選擇能抑制抑郁癥發(fā)作的藥物，以免抑郁癥的反復(fù)發(fā)作。百洛特的有效成分艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，可以有效抑制抑郁癥的發(fā)作。

　　草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。

　　百洛特適應(yīng)癥分析

　　1.重癥抑郁癥(MDD)的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續(xù)2周)，主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

　　2、廣泛性焦慮(GAD)：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

　　百洛特療效分析

　　百洛特的有效成分艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。

　　《國際臨床精神藥理學(xué)》薈萃分析更指出：百洛特是具有確切療效優(yōu)勢的抗抑郁劑;同時也是唯一治療重度抑郁有確切療效優(yōu)勢的抗抑郁劑。

　　多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率(Cloral)約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

　　草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學(xué)呈線性，大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nmol/L)。

百濟藥師溫馨提醒：百洛特口服吸收完全，不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度)，與西酞普蘭一樣，百洛特的絕對生物利用度約為80%。對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。更多安全用藥指南，請致電400-101-6868，咨詢百濟藥師。

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