富山龍 薄膜衣片
Tomiron       
   

制造商
富山化學 
 
 

性狀   
     頭孢特侖新戊酯的分子式為C22H37N9O7S2，分子量為593.63。
     本品為淺橙色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至類白色。 
 
藥理作用   
    本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青霉素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。
頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢制劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，故對產β-內酰胺酶的菌株有效。 
 
藥代動力學   
    頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖后，發揮抗菌活性。健康人飯后口服本品200 mg時，抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度，3小時達血藥濃度峰值2.9 ug/mL，半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收后在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇粘膜、鼻息肉、篩竇粘膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。
頭孢特侖新戊酯吸收后，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒堿結合后，以三甲基肉毒堿形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄，大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200 mg時，服藥后8小時尿中平均回收率為32.8%。
腎功能不全患者在飯后連續服用本品100 mg時，隨著腎功能下降，血液中藥物的半衰期延長。
肌酐清除率正常者（肌酐清除率≥ (greater than or equal to) 100 mL/分） ：半衰期為0.83小時 ；
腎功能輕度不全（肌酐清除率為40-70 mL/分）者 ：半衰期為1.46小時 ；
腎功能中度不全（肌酐清除率為20-40 mL/分）者 ：半衰期為4.36小時。 
 
毒理研究   
    未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報道。 
 
適應癥   
    鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病 ：
咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重復感染 ；
腎盂腎炎、膀胱炎 ；淋菌性尿道炎 ；子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫 ；
中耳炎、副鼻竇炎 ；
牙周炎、冠周炎、上顎炎。 
 
用法用量   
    咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時 ：成人常規劑量為1日3次，一次50-100 mg，飯后口服。
慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重復感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時 ：成人常規劑量為1日3次，一次100-200 mg，飯后口服。
對于重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。 

 
 
不良反應   
    通常少見且輕微。一般不良反應主要為腹瀉、皮疹、食欲不振、胃部不適、GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒細胞增多。
嚴重不良反應 ：可觀察到下列嚴重不良反應，但頻度不明。
休克、速發性過敏反應（呼吸困難等）。
中毒性表皮壞死綜合征-Stevens-Johnson綜合征。
急性腎功能衰竭。
偽膜性腸炎。
出現以上嚴重不良反應時，應立即停藥，妥善處置。
同類藥（頭孢類抗菌素）可出現下列嚴重不良反應 ：
溶血性貧血。
伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫。

其它不良反應有 ：
    過敏反應 - 皮疹、紅斑、關節痛（發生率0.1-2%或不明）。蕁麻疹、瘙癢、發熱、浮腫、淋巴腺腫脹（發生率小于0.1%）。
    血液系統 - 嗜酸性粒細胞增多（發生率0.1-2%或不明）。粒細胞、血小板減少（發生率小于0.1%）。
    肝臟 - GOT、GPT升高、黃疸（發生率0.1-2%或不明）。Al-P、LDH升高（發生率小于0.1%）。
    消化系統 - 腹瀉、軟便、惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適（發生率0.1-2%或不明）。腹部脹滿、燒心、腹痛（發生率小于0.1%）。
    菌群失調 - 念珠菌感染（發生率0.1-2%或不明），口腔炎（發生率小于0.1%）。
    維生素缺乏癥 - 維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）（發生率0.1-2%或不明）。
    CPK升高（發生率0.1-2%或不明）。
    頭痛、眩暈、全身倦怠（發生率小于0.1%）。 

 
 
禁忌癥   
   對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者。 
 
注意事項   
    對青霉素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者 ；本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者 ；嚴重腎功能不全的患者 ；口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者慎用。
對實驗室檢查結果的影響 ：除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特（Benedict）實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。服藥期間，直接庫姆斯氏（Coomb''s）實驗可顯示陽性結果。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    妊娠時給藥的安全性尚未肯定。頭孢特侖幾乎不能進入乳汁。對于孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女，只有當治療的益處大于危險時，方可給藥。 
 
兒童用藥   
    早產兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。 
 
老年患者用藥   
    老年患者慎用。老年患者因生理機能低下或有時會出現維生素K缺乏，應注意用量和服藥間隔，并密切觀察。 
 
藥物相互作用   
    頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落，導致維生素K合成下降，建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。 
 
藥物過量   
    沒有特效解毒劑，一般為對癥處理和支持療法。 

 
 
貯藏/有效期   
    室溫保存，防潮。鋁塑包裝開封后避光保存。有效期3年。 

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