安理申主要成分為鹽酸多奈哌齊,鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ,服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)均被抑制。從而達(dá)到治療輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥的目的。
鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。
安理申可以通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能,也有與共同治療的藥物,如琥珀酰膽堿、其它神經(jīng)-肌肉阻滯劑、膽堿能激動(dòng)劑或β-受體阻滯劑(其影響心肌的傳導(dǎo))等有協(xié)同作用的可能。
安理申(鹽酸多奈哌齊片)適用于增進(jìn)記憶,提高語(yǔ)言、行為能力。用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。鹽酸多奈哌齊片應(yīng)口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上,才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2片),仍每日一次。此為最大推薦劑量。
服用安理申常見不良反應(yīng)有普通感冒、厭食、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸功能紊亂、皮疹、瘙癢癥、幻覺、焦慮、易激惹或攻擊行為(有包括幻覺、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告。解決的辦法是減量或停止治療)、昏厥(在昏厥病人中,要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長(zhǎng)期竇性停搏,參見“注意事項(xiàng)”)、眩暈、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。
少見:癲癇(在癲癇病人中,要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長(zhǎng)期竇性停搏,參見“注意事項(xiàng)”)、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。
對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響:阿爾茨海默型癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。
另外,多奈哌齊(安理申)可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)。對(duì)于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評(píng)估。