導(dǎo)讀：安理申商品名稱為鹽酸多奈哌齊片，其主要成份為鹽酸多奈哌齊，本藥的無(wú)活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂。安理申適用于治療輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

藥效學(xué)鹽安理申為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。

 

臨床試驗(yàn)中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ，服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測(cè)定（紅細(xì)胞膜）分別被抑制63.6%和77.3%。 　　鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性（AChE）的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān)，這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。 　　

 

臨床前安全資料：

 

廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明，該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。

 

在小鼠體內(nèi)微核模型中，鹽酸多奈哌齊無(wú)致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中，沒(méi)有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響，在大鼠和家兔中無(wú)致畸性，但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí)，對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒，安理申禁用于對(duì)鹽酸多奈哌齊哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過(guò)敏史的病人；禁用于孕婦；本制劑含有乳糖對(duì)半乳糖不耐癥Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見(jiàn)遺傳問(wèn)題的患者禁用。鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。

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