導讀:思博海鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
思博海(鹽酸
多奈哌齊片)成分為鹽酸多奈哌齊,它是為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。思博海鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍,后者主要存在于中樞神經系統以外。臨床試驗中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ,服藥后穩態時乙酰膽堿酶活性測定(紅細胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關,這個量表是一個檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發神經病理過程的潛力進行過研究。
廣泛的動物試驗表明,該藥除了有膽堿能神經興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中,未發現鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對細胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗病人穩態濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內微核模型中,鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中,沒有證據表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時,對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
思博海用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準(如DSM IV,ICD 10)來診斷,只有當患者有可靠的照料者,并且能夠經常監控病人服用藥物時,才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續,只要對病人治療的益處一直存在。因此,多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時,應當考慮中止治療。
思博海常見不良反應包括普通
感冒、厭食、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸功能紊亂、皮疹、瘙癢癥、幻覺、焦慮、易激惹或攻擊行為、昏厥、眩暈、
失眠、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害等。