那拉曲坦是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。那拉曲坦不增加動脈血壓,但與輕微的劑量依賴性心動過緩有關。那拉曲坦具有口服生物利用度高,消除半衰期長,藥物耐受性好的特點。那拉曲坦口服后60分鐘起效,達峰時間為2~3小時,藥效可維持2小時。那拉曲坦50%早肝臟代謝為非活性產物。那拉曲坦50%以原形,30%以代謝產物的形式經腎臟排泄;成人消除半衰期為5~6小時,肝、腎功能損害時刻延長至7~20小時。
日本名古屋大學一個研究小組日前在《自然·醫學》雜志網絡版上報告說,治療頭疼的藥物“那拉曲坦”可以緩解可引起肌肉萎縮的神經變性疾病的癥狀。
神經變性疾病是由于蛋白質在神經細胞內外異常蓄積,導致細胞出現障礙并死亡。脊髓延髓肌萎縮癥是一種典型的神經變性疾病,只有男性才會發病,其病程呈緩慢、漸進趨勢,引起運動神經元的退化性功能紊亂,包括對稱性肢體近端肌肉無力、萎縮,吞咽及發音困難等。
研究小組發現,患有脊髓延髓肌萎縮癥的實驗鼠體內一種名為“CGRP1”的蛋白質出現增加,而讓患有脊髓延髓肌萎縮癥的實驗鼠服用“那拉曲坦”之后,實驗鼠的爬行功能和存活期限都得到了改善和延長。如果通過基因操作,使實驗鼠體內無法合成這種蛋白質,則患病實驗鼠的癥狀也有所減輕。
研究負責人、名古屋大學教授祖父江元說,此次實驗還揭示,如果這種蛋白質異常蓄積,就會導致神經細胞出現障礙。“那拉曲坦”還有望應用于其他神經變性疾病。
百濟藥師溫馨提醒,服用那拉曲坦需注意以下幾點:
1.對本品過敏者禁用。
2.腦血管疾病(如短暫性腦缺血發作、腦卒中)患者、偏癱型或基底動脈型偏頭痛患者、缺血性心臟病(如心絞痛、心肌梗死史或其他潛在的心血管疾病)、未控制的高血壓患者、周圍血管疾病(包括缺血性腸道疾病)患者、嚴重肝、腎功能損害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。
3.有冠心病危險相關因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸煙、高膽固醇、冠心病家族史、40歲以上的男性、手術或自然絕經的女性)慎用。未確診或目前癥狀不典型的偏頭痛患者、輕、中度肝腎功能損害者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。