前列腺炎用藥寧通生物利用度報告

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/9/21 5:23:00

導讀：寧通的作用適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。托特羅定是一種競爭性的毒蕈堿受體拮抗劑，它對膀胱的選擇性大于唾液腺.托特羅定對毒蕈檢受體有高度特異性。

    寧通的作用適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。托特羅定是一種競爭性的毒蕈堿受體拮抗劑，它對膀胱的選擇性大于唾液腺.托特羅定對毒蕈檢受體有高度特異性。由于多種原因可引起小便次數增多，但無疼痛，又稱小便頻數。尿頻的原因較多，包括神經精神因素，病后體虛，寄生蟲病等。對尿頻患兒需除外尿路感染、外陰或陰莖局部炎癥等。尿急是指患者一有尿意即迫不及待地需要排尿，難以控制。

    關于酒石酸托特羅定緩釋片的生物利用度及其藥代動力學
    建立人血漿中酒石酸托特羅定濃度的LC-MS定量分析方法，測定志愿者口服酒石酸托特羅定片后的血藥濃度，并對緩釋試驗片(ER)和普通參比片(IR)的生物等效性進行評價。

    方法:血漿中加入內標奧昔布寧，經正己烷-5%異丙醇5 mL提取,進行LC-MS測定.色譜枉為Shimadzu Shim-pack VP-ODS C18,流動相為CH3CN-10 mmol/L NH4OAc,pH 3.0(50:50),流速為0.2 mL/min；ESI選擇性正離子檢測.臨床試驗方案采用雙交叉設計。

    實驗結果:酒石酸托特羅定血漿線性范圍為0.1～30 ng/mL，檢測限為0.05 ng/mL，方法回收率大于90%.單劑量口服酒石酸托特羅定緩釋片和普通片后，與普通片相比，緩釋片的cmax顯著降低(P＜0.05),tmax和ti/2顯著延長；相對生物利用度為(107.3±11.4)%。多劑量口服兩制劑后，緩釋片的波動度(DF)小于普通片；其相對生物利用度為(105.2±21.5)%。

    得出結論:本方法專屬性強,靈敏度高，準確性好，緩釋片與普通片的吸收程度生物等效，且具有明顯的緩釋特征。（以上資料來自：張蓓蓓,張尊建,田媛等.酒石酸托特羅定緩釋片的生物利用度及其藥代動力學[J].中國藥科大學學報,2005,36(6):546-550.）

    百濟藥師溫馨提醒，服用寧通須注意以下事項：
    1、服用寧通可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛、開動機器和進行危險作業者應當注意。
    2、肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過半片(1mg)。
    3、腎功能低下的患者、自主性神經疾病患者、裂孔疝患者慎用寧通。
    4、由于尿潴留的風險，寧通慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風險，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門狹窄的患者。