比卡魯胺片是一種單純的非甾體抗雄激素藥物，未觀察到與其他類固醇激素受體具有親和性。通過與二氫睪酮競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合靶組織中胞液雄激素受體而抑制雄激素作用。該藥是消旋體， 僅( R)-對(duì)映體具有抗雄激素活性，( S )-對(duì)映體基本沒有活性。比卡魯胺可阻止雄激素作用和(或) 消除雄激素的來源，臨床上該藥與促黃體激素釋放激素(LHRH)類似物聯(lián)合用藥， LHRH類似物誘導(dǎo)的血清睪酮抑制不受影響。

    本研究建立的測(cè)定血漿中比卡魯胺濃度的HPLC 方法，操作簡(jiǎn)便易行且靈敏度高、準(zhǔn)確性好。研究表明，口服比卡魯胺片后，藥物在體內(nèi)被較快地吸收，1h已經(jīng)達(dá)到較高濃度，在服藥后的3- 72 h內(nèi)，血漿比卡魯胺濃度維持在較高水平，呈現(xiàn)一個(gè)藥物濃度輕微波動(dòng)的相對(duì)穩(wěn)定的平臺(tái)期，隨后血漿藥物濃度緩慢下降。在服藥后6-7h，只有一位受試對(duì)象的血漿藥物濃度低于檢測(cè)限。口服后比卡魯胺血漿濃度呈現(xiàn)明顯平臺(tái)期的原因可能是：( 1 )比卡魯胺在胃腸道有較長(zhǎng)的吸收過程。一項(xiàng)以大鼠離體腸道為吸收模型的研究表明，比卡魯胺在小腸和大腸均有吸收；( 2 ) 可能存在腸肝循環(huán)。有報(bào)道在人體服用比卡魯胺后，有相當(dāng)比例的比卡魯胺以原形藥物或葡萄糖苷酸結(jié)合物的形式由膽汁排出。另外， (R)-異構(gòu)體在體內(nèi)具有消除較為緩慢的特征，也應(yīng)該是口服比卡魯胺后血漿濃度具有明顯平臺(tái)期的主要原因之一。

    前列腺癌是一種雄激素依賴性腫瘤，雄激素（睪酮）彌散到前列腺上皮細(xì)胞中，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)楦叽�謝活性的雙氫睪酮，與雄激素受體相結(jié)合后，轉(zhuǎn)移到前列腺細(xì)胞核內(nèi)，進(jìn)而激活前列腺癌細(xì)胞分裂。臨床上通過外科的閹割法或服用雌激素方法切斷主要由睪丸產(chǎn)生的睪酮，從而消除體循環(huán)中約90％ 以上的睪酮以達(dá)到治療的目的。但是這些治療方法無法抑制腎上腺產(chǎn)生的雄激素，睪酮減少還帶來性欲減退和陽痿等不良反應(yīng)，因此能抑制腎上腺產(chǎn)生雄激素和活性睪酮( 即5a-二氫睪酮) 、與雄激素受體結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑比卡魯胺倍受矚目，臨床應(yīng)用顯示比卡魯胺耐受性好，不良反應(yīng)較少。

    由上述可見比卡魯胺片在中國男性體內(nèi)呈現(xiàn)出較快吸收、緩慢消除的特征。

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