導(dǎo)讀：普樂可復(fù)是一種免疫抑制劑，具有強(qiáng)大的免疫抑制作用，防治器官移植排斥反應(yīng)。在器官移植術(shù)后使用普樂可復(fù)，排斥反應(yīng)發(fā)生率可大幅降低。

目前臨床上最常用到的免疫抑制劑包括普樂可復(fù)、環(huán)孢素、嗎替麥考酚酯和西羅莫司等藥物。其中普樂可復(fù)以其優(yōu)異的療效和安全性得到移植醫(yī)生和移植受者的一致認(rèn)可，成為移植受者必不可少的核心免疫抑制劑。

 

來自美國的器官獲取和分配網(wǎng)絡(luò)（UNOS）的數(shù)據(jù)顯示，在美國，腎臟移植后約有85%的移植受者采用以普樂可復(fù)為主免疫抑制治療方法，肝臟移植后90%以上的受者采用以普樂可復(fù)為主的免疫抑制治療方法。2009年，KDIGO指南推薦普樂可復(fù)。作為腎移植術(shù)后首選的核心免疫抑制劑，FDA也將普樂可復(fù)聯(lián)合嗎替麥考酚酯作為腎移植術(shù)后免疫抑制治療的標(biāo)準(zhǔn)方案。

 

在分子水平，普樂可復(fù)的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競(jìng)爭(zhēng)性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號(hào)傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)與一系列臨床試驗(yàn)評(píng)估結(jié)果均表明，普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)對(duì)肝和腎移植均有效。

 

普樂可復(fù)的使用對(duì)CsA治療失敗的病人來說是一種可能逆轉(zhuǎn)其免疫排斥反應(yīng)的新方法。應(yīng)用CsA后仍出現(xiàn)的排斥反應(yīng)中，有70%-80%可被普樂可復(fù)逆轉(zhuǎn)。成功逆轉(zhuǎn)CsA治療無效的排斥反應(yīng)可以大幅降低移植物的丟失，減少病人重新透析或丙次移植所耗費(fèi)的本及個(gè)人經(jīng)濟(jì)損失。

 

臨床上，普樂可復(fù)常用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)，同時(shí)還用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。普樂可復(fù)在肝移植患得在廣泛應(yīng)用，病人成活率顯著提高，從而促進(jìn)了肝移植的發(fā)展。肝移植像腎移植一樣，獎(jiǎng)成為一種常規(guī)性手術(shù)且被廣泛接受。除了臟、腎臟、心臟和肺和移植效果得到改善外，普樂可復(fù)的應(yīng)用還將合小腸移植或腹腔多器官移植成為可能。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：進(jìn)食可影響藥物吸收，有一定的脂肪食物可降低該藥的吸收，建議在空腹下口服，在飯前一小時(shí)或飯后2-3小時(shí)口服，服用普樂可復(fù)時(shí)飲酒會(huì)增加視覺和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

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