驍悉主要成份為嗎替麥考酚酯。嗎替麥考酚酸(MPA)的2-嗎啉代乙酯。MPA是一種強(qiáng)大的,選擇性的。非競爭性和可逆性的一磷酸次黃(嘌呤核)苷脫氫酶抑制劑,因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不形成DNA。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有比對(duì)其它細(xì)胞更強(qiáng)的抑制細(xì)胞生長作用。
驍悉主要通過抑制嘌呤代謝途徑中的次黃嘌呤單核苷酸脫氧酶(IMPDH)而抑制細(xì)胞的增殖。并且它只影響B和T細(xì)胞,具有獨(dú)特的免疫抑制反應(yīng),能抑制體液免疫和細(xì)胞免疫反應(yīng),抑制細(xì)胞表面粘附分子合成,抑制單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤,限制炎癥反應(yīng),而對(duì)其他細(xì)胞尤其是肝、骨髓細(xì)胞無影響,因此副作用較輕。同時(shí)驍悉還可抑制動(dòng)脈平滑肌、纖維母細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞的增生,對(duì)于減輕腎實(shí)質(zhì)的損害,改善腎功能及防治腎小球硬化具有重要作用。由于驍悉的以上作用,與腎上腺皮質(zhì)激素及中藥雷公藤多甙片作用機(jī)制有所不同,因此聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同的作用,同時(shí)又能減少副作用。
免疫抑制劑的進(jìn)步推動(dòng)著器官移植的持續(xù)發(fā)展,移植患者和移植物的長期而且良好的生存依賴于合理應(yīng)用療效好、副作用小的免疫抑制劑。在免疫抑制劑的發(fā)展史中,MPA的發(fā)現(xiàn)具有里程碑式的意義。MPA是次黃嘌呤核苷-5'-單磷酸脫氫酶的抑制劑,它優(yōu)先耗竭T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞中的鳥苷和脫氧鳥苷,從而抑制細(xì)胞增殖,抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答和抗體形成。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:驍悉能夠預(yù)防腎移植排斥反應(yīng),但已發(fā)現(xiàn)對(duì)驍悉有過敏反應(yīng)的或?qū)γ狗铀狨セ蛎狗铀岚l(fā)生過敏反應(yīng)的病人不能使用,注意避免同時(shí)聯(lián)合與硫唑嘌呤聯(lián)合使用。