導(dǎo)讀:普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑,能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,用于器官移植,肝臟或腎臟移植,預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng),治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的。下面百濟(jì)藥師為您詳述普樂可復(fù)的特點(diǎn)。
普樂可復(fù)有三方面優(yōu)點(diǎn):普樂可復(fù)的免疫抑制作用效果明顯;普樂可復(fù)能減少肝臟或腎臟移植受體的急、慢性排斥反應(yīng);普樂可復(fù)有較強(qiáng)的親肝性,對肝移植的功效高,大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費(fèi)用1/3~1/2,同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低,具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。
在分子水平,普樂可復(fù)的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。普樂可復(fù)是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。
普樂可復(fù)抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。普樂可復(fù)抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,普樂可復(fù)的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),普樂可復(fù)顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
以下情況患者請注意普樂可復(fù)用藥:
1、肝功能不全患者:對于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。
2、腎功能不全之病患:由于他克莫司的腎清除率很低,所以依據(jù)藥物動力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量。但是由于其潛在的腎毒性,所以建議小心監(jiān)測包括血肌酐、肌酐清除率的計(jì)算及排尿量等腎功能。普樂可復(fù)的血中濃度不因透析而降低。老年病患:有限的經(jīng)驗(yàn)顯示其劑量應(yīng)同成年患者。
百濟(jì)藥師溫馨提醒您:普樂可復(fù)的使用需在具備適當(dāng)裝置的實(shí)驗(yàn)室和輔助性治療條件的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。病患應(yīng)受到嚴(yán)密的監(jiān)測,特別是在手術(shù)后一個(gè)月中。