導讀：風濕性關節炎多數經常發生于老年人，風濕關節炎，請選用赫派！赫派是一種免疫抑制劑，是最主要的治療風濕免疫疾病的藥物，赫派是其中被廣泛應用的一種，對改善病情有很好的療效。

    赫派，通用名稱為來氟米特片，英文名稱為Leflunomide Tablets，赫派主要成份為來氟米特。在性狀上，赫派為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。赫派適用于成人類風濕關節炎的治療，有改善病情作用。從藥理學上分析，赫派的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明赫派具有抗炎作用。赫派的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。赫派主要抑制淋巴細胞的增殖，而對白細胞及血小板的影響較小。臨床研究發現，一般在應用赫派后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。

    從藥代動力學上分析，赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服赫派后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

    由于赫派半衰期較長，適用赫派時建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用赫派治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

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