導讀:風濕性關節炎是一種比較經常發生的骨骼疾病,尤其對于老年人,更是容易患此病。赫派是一種免疫抑制劑,是主要的治療風濕免疫疾病的藥物之一,赫派被廣泛應用于類風濕的治療中,對改善病情有很好的療效。
赫派,主要成份為
來氟米特。在性狀上,赫派為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派適用于成人
類風濕關節炎的治療,有改善病情作用。從藥理學上分析,赫派的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。
赫派作為一種新型免疫抑制劑和抗炎藥,多用于多種自身免疫性疾病和抗移植排異的治療。赫派可阻斷人類T細胞株(Jurkat)
腫瘤壞死因子(TNF)介導的核轉錄因子(NF—KB)的活化,這種作用僅呈時間和劑量依賴性,在5-10μmol/L濃度時抑制作用最大。而且這種抑制作用不僅限于TNF誘導的激活,因為赫派也能抑制其他致炎因子引起的NF—KB活化,所以赫派是一種有效的多種炎癥刺激誘導的NF—KB激活抑制劑。這為赫派抗炎及免疫抑制作用提供了分子學基礎。
赫派為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明赫派具有抗炎作用。赫派的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。赫派主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。臨床研究發現,一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。
赫派服用注意事項有以下幾點:
1.服用赫派期間出現白細胞下降,如白細胞>3×109/L
2.準備生育的男性應考慮停止治療,同時服用
消膽胺或活性炭。
3.如赫派使用過程中,出現罕見不良反應,如骨髓抑制,斯-約二氏綜合癥,毒性表皮壞死,停止服用來氟米特,同時服用消膽胺或活性炭,降低血漿中M1水平。
4. 赫派使用過程中,可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,故服用初期,應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(<80U/L),繼續觀察;如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續觀察,若ALT繼續升高或仍然維持在80~120U/L,應中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L),應停藥,且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復正常,可繼續用藥,同時加強護肝治療及隨訪,多數病人不會出現ALT再次升高。
5. 嚴重免疫缺陷病人,骨髓發育不良者,乙型或
丙型肝炎患者,嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用赫派。
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