導讀:赫派,通用名稱為來氟米特片,英文名稱為Leflunomide Tablets,其主要成份為來氟米特。在性狀上,本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派適用于成人類風濕關節炎的治療,有改善病情作用。下面百濟藥師為您詳細分析赫派的作用。
類風濕關節炎是一種常見的疾病。此病多病發于中老年人。免疫抑制劑 ,是最主要的治療風濕免疫疾病的藥物,
赫派是其中被廣泛應用的一種,對改善病情有很好的療效。
從藥理學上分析,赫派的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。
來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。臨床研究發現,一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。
從藥代動力學上分析,赫派口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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