導讀:近日,先聲藥業公布,其自主研發的新藥艾拉莫德片(商品名:艾得辛)獲國家食品藥品監督管理局國家一類新藥證書及藥品注冊批文。艾得辛是全球第一個上市的艾拉莫德制劑,其主要適應證為活動性類風濕性關節炎。
艾得辛可以抑制膠原性
關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、
腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用,抑制
免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
艾得辛抑制免疫球蛋白生成的作用分析
① 小鼠B細胞培養中,艾得辛能夠顯著減少IgM的產生,并且通過脂多糖和/或IL-4的誘導向IgG1同型轉換。
② 在人類漿細胞瘤細胞系培養中(ARH-77細胞株),艾得辛能抑制自發性IgG抗體生成,但并不會影響細胞增殖。
③ 在由自體T細胞和抗CD3 抗體誘導的人類外周血B細胞中,艾得辛能夠同時抑制IgM和 IgG的生成。
④ 艾得辛抑制B細胞的免疫球蛋白生成,但是不導致阻滯效應。
⑤ 在慢性
類風濕實驗模型(如AIA鼠和MRI/lpr鼠)中,類風濕病灶好轉,同時高免疫球蛋白血癥改善。
百濟藥師溫馨提醒:艾得辛口服用藥。一次25mg (1片),飯后服用,一日2次,早、晚各1次。累積用藥時間暫限定在24周內(含24周)。