導讀: 如果口服降糖藥不能有效的降低血糖，糖尿病患者就要注射胰島素進行控制，但胰島素用起來需要檢測血糖，十分不方便，百泌達的出現改變了這種情況，口服降糖藥無效的患者可通過百泌達降低血糖。

    百泌達是商品名，通用名是艾塞那肽注射液（Exenatide Injection），百泌達的主要成分是艾塞那肽，百泌達為無色透明液體。適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。百泌達僅用于皮下注射。應在大腿、腹部或上臂皮下注射給藥。百泌達推薦起始劑量為5μg，每日兩次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大約間隔6h或更長時間）前60分鐘內給藥。餐后不可給藥。治療1個月后，可根據臨床反應將劑量增加至10μg。

    百泌達與二甲雙胍或噻唑烷二酮類聯用時，如果聯用后不會因低血糖而需調整二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量，則可繼續沿用原二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量。百泌達與磺脲類聯用時，為降低低血糖的風險可考慮減少磺脲類的劑量。百泌達是澄清、無色的液體，如果出現顆粒或溶液混濁或有顏色則不能使用。在使用中應多加注意！

 

    百泌達的作用機制主要表現如下： 
    1. 百泌達是擬腸降血糖素藥，可以模擬葡萄糖依賴性胰島素分泌增強作用和腸降血糖素其他抗高血糖藥作用。 
    2. 百泌達的氨基酸序列與人類GLP-1部分重疊。艾塞那肽在體外顯示可以結合并活化已知的人類GLP-1受體。這就意味著通過包括cAMP和/或其他細胞內信號傳導機制使葡萄糖依賴性胰島素合成及胰島β細胞在體內分泌胰島素增加。在葡萄糖濃度升高的情況下，艾塞那肽可促進胰島素從β細胞中釋放。體內給藥后艾塞那肽模擬GLP-1的某種抗高血糖藥作用。 
    3. 百泌達通過下列作用減少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖濃度，從而改善血糖控制。葡萄糖依賴性胰島素分泌：艾塞那肽注射液對胰腺β細胞對葡萄糖的應答性有急性效應，僅在葡萄糖濃度升高的情況下引起胰島素釋放。當血糖濃度下降并接近正常水平時，胰島素分泌下降。 
    4. 第一相胰島素反應：在健康個體中，胰島素大量分泌發生于靜脈注射（IV）給與葡萄糖后10分鐘內。這種分泌稱為“第一相胰島素反應”，2型糖尿病患者特征性地缺乏這種分泌。缺乏第一相胰島素反應是由于2型糖尿病患者早期β-細胞受損。給與達到治療劑量血漿濃度的艾塞那肽注射液能恢復2型糖尿病患者對靜脈快速注射葡萄糖的第一相胰島素反應。 
    5. 胰高血糖素分泌：對于2型糖尿病患者，百泌達能減少高血糖期間胰高血糖素分泌，降低血清胰高血糖素濃度，使肝葡萄糖輸出量降低，減少胰島素需求。但是，艾塞那肽注射液不會損害對低血糖的正常胰高血糖素反應。 
    6. 胃排空：百泌達可以減慢胃排空，從而減慢食物中的葡萄糖進入循環中的速率。 
    7. 攝食：給與百泌達可以減少動物和人類的食物攝取。

 

    百濟藥師溫馨提醒：百泌達在治療糖尿病方面取得了很大的作用，但患者在使用時應多了解使用艾塞那肽注射液治療可能會減少食欲、食量和/體重等問題。使用艾塞那肽注射液治療，特別是剛開始治療時也可能會引起惡心，應在相關人員的指導下用藥。

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