導(dǎo)讀:諾和力(利拉魯肽注射液)是由丹麥諾和諾德公司生產(chǎn)的全球首個人胰高血糖素樣肽類似物,用于糖尿病的治療。諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機(jī)理可以根據(jù)患者自身的血糖水平來發(fā)揮降糖的效果,本文就將對“諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機(jī)理”作一講解。
諾和力(利拉魯肽注射液)的作用是保護(hù)胰島β細(xì)胞功能。在全球40多個國家的4000多名糖尿病患者中進(jìn)行的LEAD研究證明,諾和力(利拉魯肽注射液)的作用可以改善β細(xì)胞胰島素分泌的數(shù)量和質(zhì)量,因此有可能延緩糖尿病的發(fā)展進(jìn)程。除了在降血糖、減少低血糖事件、保護(hù)β細(xì)胞功能方面表現(xiàn)優(yōu)異,諾和力(利拉魯肽注射液)還能夠降低體重。同時,由于它能夠降低收縮壓,在降低心血管疾病的風(fēng)險方面也發(fā)揮出優(yōu)勢。這無疑給2型糖尿病患者帶來了意外的“驚喜”。
諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機(jī)理
利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點(diǎn),GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,能夠促進(jìn)胰腺β細(xì)胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)特點(diǎn)均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機(jī)理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性內(nèi)肽酶(NEP)具有更高的酶穩(wěn)定性,從而具有較長的血漿半衰期。
利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰
高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時,胰島素分泌受到刺激,同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機(jī)理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。
綜上所述內(nèi)容,是對諾和力(利拉魯肽注射液)的作用特點(diǎn)介紹。糖尿病專家表示,近八成中國患者血糖控制不達(dá)標(biāo),而血糖、血脂、尿酸三個異常的控制與防止低血糖等對糖尿病人非常重要,諾和力(利拉魯肽注射液)為中國臨床醫(yī)生控制糖尿病增添又一利器,諾和力(利拉魯肽注射液)的作用表現(xiàn)在提供良好的降糖療效和降低體重的同時不增加低血糖發(fā)生風(fēng)險的特征,將更好地滿足中國糖尿病患者個性化治療的需要。