【瑞彤適應(yīng)癥】
對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。
2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

【瑞彤用法用量】
鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。
糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用HbA1C評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應(yīng)用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長（3個月），以評價HbA1C的改變。
單藥治療
單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應(yīng)不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。
聯(lián)合治療
磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時，應(yīng)減少磺脲用量。
二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。
胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始用鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10％到25％。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個體化調(diào)整。
最大推薦劑量
鹽酸吡格列酮劑量不應(yīng)超過45毫克1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對照的臨床研究。
對于腎功能不全的病人，劑量無須調(diào)整（參見[藥代動力學(xué)]，特殊人群，腎功能不全）。
如治療開始前，患者出現(xiàn)活動性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高（ALT超過正常上限2.5倍），就不應(yīng)用鹽酸吡格列酮治療（參見[注意事項]，一般，對肝臟的影響和[藥代動力學(xué)]，特殊人群，肝功能不全）。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測肝酶，治療中也應(yīng)監(jiān)測（參見[注意事項]，一般，對肝臟的影響）。
目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù)，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。
目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。

【瑞彤注意事項】
一般
鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。
低血糖癥：當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。
排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險。
血液學(xué)：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標(biāo)降低了2％到4％。這一變化主要出現(xiàn)在治療開始的4到12周時，之后基本保持平穩(wěn)。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān)，在血液學(xué)方面無重要的臨床意義（參見[不良反應(yīng)]，實驗室異常，血液學(xué)）。
水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫（參見[不良反應(yīng)]）。
心臟：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無顯著降低。
在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗中未見與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗中，不包括以NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人。對于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。
對肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質(zhì)特異的肝毒性。上市后的臨床應(yīng)用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具有臨床意義的肝酶升高（ALT超過3倍正常上限）更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。
在世界范圍內(nèi)的臨床研究中，共有超過4500名受試者接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床研究中，超過2500名2型糖尿病病人使用了鹽酸吡格列酮。結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有藥物引起的肝毒性和ALT升高。
在美國進(jìn)行的安慰劑對照臨床試驗中，1526名鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名（0.26％），793名安慰劑治療病人中共有2名（0.25％）出現(xiàn)過ALT超過正常上限3倍的情況。鹽酸吡格列酮治療病人ALT的升高是可逆的，且不一定與鹽酸吡格列酮治療有關(guān)。
盡管無臨床數(shù)據(jù)顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但吡格列酮與曲格列酮在結(jié)構(gòu)上相似，而后者有體質(zhì)特異性的肝毒性，并曾有罕見病例出現(xiàn)肝衰竭、肝移植和死亡。將來鹽酸吡格列酮投入廣泛臨床使用后，會有規(guī)模更大、持續(xù)時間更長的臨床對照試驗，會有上市后的臨床數(shù)據(jù)，這樣，鹽酸吡格列酮對肝臟是否安全將更明確。在此之前，我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進(jìn)行定期的肝酶測定。在開始鹽酸吡格列酮治療前，所有病人均應(yīng)測定血清ALT（丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶）水平，在治療的第一年，每兩個月再行測定，之后此項檢查也應(yīng)定期進(jìn)行。當(dāng)有癥狀提示病人肝功能異常，如：惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等時，也應(yīng)進(jìn)行肝功能測定，是否繼續(xù)鹽酸吡格列酮治療，應(yīng)在實驗室測定基礎(chǔ)上進(jìn)行臨床判斷。如出現(xiàn)黃疸，應(yīng)停藥。
如病人有活動性肝病的證據(jù)或ALT水平超過正常上限2.5倍，不應(yīng)服用鹽酸吡格列酮治療。在基線測定或鹽酸吡格列酮治療期間，肝酶輕度升高（ALT水平在1到2.5倍正常上限之間）的病人，應(yīng)加以評估，判斷肝酶升高的進(jìn)程。對肝酶輕度升高的病人，鹽酸吡格列酮治療的開始和繼續(xù)都應(yīng)謹(jǐn)慎，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床隨訪，包括更頻繁的肝酶監(jiān)測。如血清轉(zhuǎn)氨酶水平再升高（ALT超過2.5倍正常上限），肝功能檢查應(yīng)更頻繁，直到肝酶水平恢復(fù)正常或回到治療前水平。如ALT超過3倍正常上限，應(yīng)盡快重復(fù)檢驗。如ALT水平仍超過3倍正常上限或病人出現(xiàn)黃疸，鹽酸吡格列酮治療應(yīng)中止。
對于使用曲格列酮時出現(xiàn)過肝臟問題、肝功能異常或黃疸的病人，目前尚無數(shù)據(jù)說明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮時出現(xiàn)黃疸的病人不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。使用曲格列酮時肝酶正常的病人，當(dāng)換用鹽酸吡格列酮時，我們建議在開始鹽酸吡格列酮治療前，至少有一周的清洗期。
實驗室檢查
為監(jiān)測血糖對鹽酸吡格列酮的反應(yīng)，應(yīng)定期測定FBG和HbAIC。
所有病人在開始治療前及治療中均應(yīng)定期進(jìn)行肝酶監(jiān)測（參見[注意事項]，一般，對肝臟的影響和[不良反應(yīng)]，實驗室異常，血清轉(zhuǎn)氨酶水平）。
病人宣教
對病人進(jìn)行如下宣教是很重要的。病人應(yīng)堅持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應(yīng)激，如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間，治療可能需要調(diào)整，應(yīng)提醒病人及時咨詢。
應(yīng)告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進(jìn)行一次，以后也要定期進(jìn)行。應(yīng)告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應(yīng)及時就醫(yī)。
應(yīng)告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進(jìn)餐無關(guān)。如漏服，次日不應(yīng)加倍服藥。
當(dāng)與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時，會有發(fā)生低血糖的風(fēng)險，以及其癥狀、治療和易導(dǎo)致低血糖發(fā)生的情況均應(yīng)向病人及親屬說明。
對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。

【瑞彤禁忌】
鹽酸吡格列酮禁用于對此產(chǎn)品或其他任何成分過敏的病人。

【瑞彤性狀】
瑞彤為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【瑞彤有效期】
36個月

【瑞彤批準(zhǔn)文號】
（1）國藥準(zhǔn)字H20110047
（2）國藥準(zhǔn)字H20110048

【瑞彤生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇德源藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)長江路29號