導(dǎo)讀：比卡魯胺膠囊一種非類固醇的雄激素拮抗劑，是晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。屬于激素類抗癌藥物，比卡魯胺膠囊只對(duì)含有雄性激素受體的器官有作用，因此對(duì)男性性器官雄性激素依賴性惡性腫瘤起作用。不造成正常細(xì)胞DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄抑制。使用方便，容易接受：與前列腺切除或睪丸切除術(shù)等外科手術(shù)治療前列腺癌更容易被患者接受，并且保留患者性功能，維持患者良好的生活質(zhì)量。膠囊制劑患者購(gòu)買和使用都很方便。

　　比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。比卡魯胺膠囊能夠與雄激素竟?fàn)幮奂に厥荏w，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合，本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

　　比卡魯胺膠囊口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(duì)(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。比卡魯胺膠囊與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，并且代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

　　比卡魯胺膠囊廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響。本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：卡魯胺膠囊一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。比卡魯胺膠囊的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。

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