導讀:擇泰是一種雙膦酸鹽藥物,本品可通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收,可有效通過阻斷細胞的甲羥戊酸途徑,抑制蛋白質的異戊二烯化,抑制破骨細胞成熟及功能,誘導破骨細胞凋亡。
擇泰是為用于治療骨轉移的良好藥物之一,其可影響破骨細胞的成熟及功能,可抑制破骨細胞成熟或在骨表面的聚集,還可有效抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細胞介導的骨吸收,通過體外研究顯示,擇泰對破骨細胞的成熟及功能有著一定的影響,在有和沒有MCF7
乳腺癌細胞的基質中對小鼠胚胎顱骨進行培養,顯示擇泰可以抑制破骨細胞成熟和/或在骨表面的聚集。
破骨細胞是經過祖細胞和前體細胞的增殖與分化,隨后發生細胞融合,逐漸形成單個核前體細胞,并粘附于骨表面逐漸成熟的,使用擇泰,可有效抑制成熟破骨細胞的功能。體外和體內研究顯示,擇泰可抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細胞介導的骨吸收。
擇泰抑制破骨細胞介導的骨吸收作用屬于雙膦酸鹽中較強的一種,在體內模型中,觀察這些藥物對甲狀腺-甲狀旁腺切除小鼠由維生素D刺激產生的高鈣血癥的抑制作用;在體外模型中,觀察藥物對各種刺激因素引起的大鼠顱骨鈣釋放水平的抑制作用。在TPTX小鼠模型中,
唑來膦酸的作用在所檢測的雙膦酸鹽中作用最強。在大鼠顱骨模型中,唑來膦酸抑制甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素釋放蛋白和人IL-1b誘導下鈣釋放的作用也是較強的。
擇泰還可用于多種
腫瘤骨轉移的治療,以乳腺癌為例,使用擇泰治療乳腺癌,其有效抑制骨吸收,影響破骨細胞功能,導致細胞凋亡,可有效降低乳腺癌局部復發、遠處轉移和對側乳腺癌的風險。