導讀：擇泰（唑來膦酸）是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收，對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。主要用于由惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

　　高鈣血癥是血鈣過高的現象，屬于鈣代謝紊亂。當成人血鈣大于2.75 mmol/L(11mg/dl)即為高血鈣，正常值2.2~2.75 mmol/L，不同醫院血鈣化驗參考值有小的差異，也有血鈣超過2.6mmol/l(10.5mg/l)，正常值2.0~2.55 mmol/L，確定為高鈣血癥。高鈣血癥臨床表現差別較大，有些人僅在驗血時偶然發現，有些可出現嚴重的并發癥，如意識障礙、肌無力、頭痛、高血壓、嘔吐等，高鈣危象是危重急癥，指血清鈣大于4.5mmol/L。

　　擇泰（唑來膦酸）的作用機制包括：1.抑制破骨細胞成熟；2.抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集；3.抑制成熟破骨細胞的功能；4.減少細胞因子的產生（如介素[IL]-6）；5.直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）；6.抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質；7.抗腫瘤血管生成效應。

　　擇泰對破骨細胞的成熟及功能有直接影響。在有和沒有MCF7乳腺癌細胞的基質中對小鼠胚胎顱骨進行培養，結果顯示擇泰可以抑制破骨細胞成熟和/或在骨表面的聚集。破骨細胞經過祖細胞和前體細胞的增殖與分化，隨后發生細胞融合，逐漸形成單個核前體細胞，并粘附于骨表面逐漸成熟。擇泰還可抑制成熟破骨細胞的功能。體外和體內研究顯示，擇泰可以抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細胞介導的骨吸收。大量循證醫學試驗證實，“擇泰”對于高鈣血癥、乳腺癌和多發性骨髓瘤、肺癌和其他實體瘤、前列腺瘤的骨轉移等癥具有顯著療效并具有給藥方便的特點。

　　百濟藥師溫馨提醒，首次使用注射用唑來膦酸時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應注意給予必要的補充治療；接受注射用唑來膦酸治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品；對本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用，嚴重腎功能不全者不推薦使用，孕婦及哺乳期婦女禁用。

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