百濟(jì)新特藥房提供依西美坦片(依斯坦)說明書，讓您了解依西美坦片(依斯坦)副作用、依西美坦片(依斯坦)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，依西美坦片(依斯坦)說明書如下:

【依斯坦藥品名稱】
通用名稱：依西美坦片
商品名：依斯坦
英文名稱：ExemestaneTablets
漢語拼音：YiximeitanPian

【依斯坦成份】
依斯坦主要成份及其化學(xué)名稱：6-亞甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

【依斯坦性狀】
依斯坦為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【依斯坦適應(yīng)癥】
適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

【依斯坦規(guī)格】
25mg

【依斯坦用法用量】
一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

【依斯坦不良反應(yīng)】
依斯坦主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3％的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3％）。

【依斯坦禁忌】
對依斯坦或依斯坦內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

【依斯坦注意事項】
絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
運動員慎用。

【依斯坦孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【依斯坦兒童用藥】
禁用。

【依斯坦老年患者用藥】
無特別的注意事項。

【依斯坦藥物相互作用】
依斯坦不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗依斯坦的藥效作用；依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P-4503A4（CYP3A4）代謝，但與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑（酮康唑）合用時，依斯坦的藥動學(xué)未發(fā)生改變，因此似乎CYP同2酶抑制劑對依斯坦的藥動學(xué)無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。

【依斯坦藥理毒理】
藥理作用乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱"自毀性抑制"），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。毒理研究單次給藥毒性：小鼠單次經(jīng)口給藥劑量達(dá)3200mg/kg（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的640倍）時，出現(xiàn)死亡。大鼠和犬單次劑量分別為5000mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計算，分別約為人臨床推薦劑量的2000倍和4000倍）時，動物出現(xiàn)死亡。小鼠和犬單次給藥劑量分別達(dá)400mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計算，分別約為人臨床推薦劑量的80倍和4000倍）時，動物出現(xiàn)驚厥。臨床研究中，健康人依斯坦單次給藥劑量達(dá)800mg/kg及晚期乳腺癌患者劑量高達(dá)600mg連續(xù)給藥12周時，均表現(xiàn)出良好的耐受性。生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天內(nèi)，大鼠給予依斯坦，泌乳期繼續(xù)給藥21天，其劑量為4mg/kg/日（按體表面積計算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的1.5倍）時，出現(xiàn)胎盤重量增加；劑量大于或等于20mg/kg/日時，出現(xiàn)妊娠期延長、分娩異常或困難，同時也觀察到吸收胎增加、活胎數(shù)減少、胎仔重量降低、骨化延遲。妊娠大鼠器官形成期給藥劑量小于或等于810mg/kg（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的320倍）時，未出現(xiàn)明顯致畸胎作用。家兔器官形成期給藥劑量90mg/kg/日（按體表面積計算，約為推薦人臨床用劑量的70倍）時，出現(xiàn)胎盤重量降低；劑量為270mg/kg/日時，出現(xiàn)流產(chǎn)、吸收胎增加和胎兔體重降低；劑量小于或等于270mg/kg/日（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的210倍）時，家兔畸形率未見增加。目前尚無依斯坦對孕婦影響的臨床研究資料，若妊娠期服用依斯坦，應(yīng)告之患者依斯坦對胎兒的潛在危害性和出現(xiàn)流產(chǎn)的潛在危險。交配前63天及合籠期間，雄性大鼠給藥500mg/kg/日（按體表面積計算，約為人臨床推薦量的200倍）時，可使與之交配的未給藥雌性大鼠的生育力降低。依斯坦劑量為20mg/kg/日（按體表面積計算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的8倍）時，對雌性大鼠生育力參數(shù)（如卵巢功能、交配行為、受孕率）無影響，但使平均窩仔數(shù)降低。另外，在一般毒性研究中，按體表面積計算，給藥量為人臨床推薦劑量的3-20倍時，小鼠、大鼠及犬均不同程度地出現(xiàn)卵巢改變，包括過度增生、卵巢囊腫數(shù)增多及黃體數(shù)減少。大鼠經(jīng)口給予放射標(biāo)記的14C-依西美坦1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)其可通過胎盤，給藥后15分鐘在乳汁中出現(xiàn)帶放射活性的依西美坦，上述劑量下，單次給藥后24小時，依斯坦及其代謝物在母體與胎兒血液中的濃度相當(dāng)。尚不知依斯坦是否通過人乳汁分泌。因許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用依斯坦。遺傳毒性：依斯坦在Ames試驗和V79中國倉鼠肺細(xì)胞試驗中未表現(xiàn)出致突變作用。在體外無代謝活化的情況下，對人淋巴細(xì)胞表現(xiàn)出致突變作用，但小鼠微核試驗結(jié)果陰性。依斯坦不增加大鼠肝細(xì)胞的程序外DNA合成。致癌性：目前尚無依斯坦致癌作用的研究資料。

【依斯坦藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42％的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后，血漿中依西美坦水平上升約40％。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90％。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40％左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1％。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重復(fù)給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45％，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

【依斯坦藥物過量】
在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床實驗；在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗，這些劑量下受試者耐受性良好。藥物過量時無特殊解毒劑，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行一般的支持護(hù)理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

【依斯坦貯藏】
遮光，密封保存。

【依斯坦包裝】
10片/瓶，塑料瓶包裝

【依斯坦有效期】
24個月

【依斯坦執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
WS1-（X-010）-2006Z

【依斯坦批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20020010

【依斯坦生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：海南通用同盟藥業(yè)有限公司