富馬酸喹硫平片的原理是怎么樣的

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2013/11/5 11:11:00

　　富馬酸喹硫平片通常都用于治療一些精神疾病，隨著各種精神疾病的高發，現在富馬酸喹硫平片這種藥物在臨床上的使用率還是比高的，那么富馬酸喹硫平片的原理是怎么樣的呢?

　　富馬酸喹硫平片口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯藥理學活性。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。富馬酸喹硫平片的消除半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。

　　富馬酸喹硫平片是一種不典型抗精神病藥物，對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中，喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能∝2受體親和力低，但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。

　　1富馬酸喹硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學,不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則喹硫平片的劑量需要減少。

　　2.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但喹硫平片與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。

　　3. 富馬酸喹硫平片與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。

　　4.在細胞色素酶P450中，介導代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。但如果喹硫平片與CYP3A4的強抑制劑[如全身應用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素]合用需謹慎。

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【啟維富馬酸喹硫平片藥品名稱】
通用名：富馬酸喹硫平片
英文名：QuetiapineFamarateTablets
漢語拼音：FumasuanKuiliupingPian

【啟維富馬酸喹硫平片主要成份】
啟維主要成份為：富馬酸喹硫平。

【啟維富馬酸喹硫平片性狀】
啟維為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【啟維富馬酸喹硫平片藥理作用】
啟維為一新型抗精神病藥物，為腦內多種神經遞質受體拮抗劑。其抗精神病作用機理可能主要是阻斷中樞多巴胺D2受體和5-HT2受體。對組胺H1和腎上腺素a1受體也有阻斷作用，對毒蕈堿和苯二氮類受體無親和力。

【啟維富馬酸喹硫平片藥代動力學】
口服后達峰時間2小時，t1/2為4～12小時，達穩態血藥濃度時間為48小時，血漿蛋白結合率為83%，表觀分布容積約10L/kg。

【啟維富馬酸喹硫平片適應證】
各型精神分裂癥。啟維不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。

【啟維富馬酸喹硫平片用法用量】
口服成人：起始劑量為一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐漸增至治療劑量一日300～600mg，分2～3次服用。

【啟維富馬酸喹硫平片不良反應】
常見不良反應為頭暈、嗜睡、直立性低血壓、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起體重增加、腹痛，無癥狀性ALP增高與血總膽固醇和甘油三酯增高。錐體外系不良反應少見。偶可引起興奮與失眠。

【啟維富馬酸喹硫平片禁忌】
1．對啟維過敏者禁用。
2．心血管疾病（心衰、心肌梗死、傳導異常）和缺血性心臟病患者禁用。
3．腦血管疾病患者禁用。
4．昏迷、白細胞減少、甲狀腺疾病及癲癇患者禁用。
5．肝、腎功能不全患者禁用。
6．可能誘發低血壓的狀態（脫水、低血容量、抗高血壓藥物治療）禁用。

【啟維富馬酸喹硫平片注意事項】
1．出現過敏性皮疹應停藥。
2．出現惡性癥狀群應立即停藥并進行相應的處理。
3．用藥期間應定期檢查肝功能、白細胞計數；定期檢查晶狀體、監測白內障的發生。
4．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

【啟維富馬酸喹硫平片孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【啟維富馬酸喹硫平片兒童用藥】
禁用。

【啟維富馬酸喹硫平片老人用藥】
因對啟維的清除率下降，應酌情減少用量，并且要緩慢加量。

【啟維富馬酸喹硫平片藥物相互作用】
1．與酮康唑、紅霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡馬西平等合用，可使奎的平血藥濃度升高。
2．與苯妥英、甲硫噠嗪等合用，可使奎的平血藥濃度降低。
3．啟維應避免與含酒精的飲料合用。
4．與其他中樞神經系統藥物合用時應謹慎。
5．與抗高血壓藥合用，有誘發直立性低血壓的危險。
6．與左旋多巴、多巴胺受體激動劑合用，可使這類激動劑作用減弱。

【啟維富馬酸喹硫平片藥物過量】
藥物過量可出現倦睡、心動過速、低血壓、QT間期延長、昏迷、呼吸困難等中毒癥狀，可采取洗胃、維持呼吸，根據病情給予對癥治療和支持治療。

【啟維富馬酸喹硫平片貯藏】
密封保存。

【啟維富馬酸喹硫平片規格】
100mg*30片

【啟維富馬酸喹硫平片批準文號】
國藥準字H20010117

【啟維富馬酸喹硫平片生產企業】
企業名稱：湖南洞庭藥業股份有限公司

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