帕利哌酮緩釋片于2006 年12月被美國FDA批準用于治療精神分裂癥并在美國率先上市,隨后在歐洲和亞洲不同國家先后上市,2008年9月,帕利哌酮緩釋片獲得中國藥監局的審核批準,商品名為芮達。芮達采用高純度的帕利哌酮成分,運用獨特的24小時滲透性給藥系統OROS緩釋技術,保證了準確、恒定的24小時藥物釋放過程,使得服藥更加方便,也加快了藥物起效時間,讓患者獲得更好的依從性和更快的癥狀控制。同時,芮達已擁有全球眾多國家的臨床和使用經驗,是唯一被PSP量表證明能夠有效控制精神分裂癥狀,改善患者社會功能的新型抗精神分裂癥治療藥物。
精神分裂不僅會給患者帶來很大的精神健康的摧殘,給周圍的人也會帶來不必要的方面影響。帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療,藥效理想,且無明顯的副作用。
帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。
帕利哌酮緩釋片可以治療精神分裂癥,是最新研制的新型抗精神病藥,2006年由美國食品與藥物管理局(FDA)批準上市。芮達(帕利哌酮緩釋片)一種新的治療精神分裂癥藥物,帕利哌酮緩釋片通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發揮抗精神病的作用。另外,帕利哌酮緩釋片采用了滲透性控釋口服給藥系統(OROS)技術,使其在某些藥理學特性、藥代動力學和臨床療效等方面,與利培酮及其他第二代抗精神病藥物有所不同。
帕利哌酮緩釋片是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮緩釋片帕利哌酮緩釋片的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺D2受體和王羥色胺5-HT2A受體拈抗聯合介導等有關,其緩釋片是唯一被PSP量表證明能夠有效控制精神分裂癥狀,改善患者社會功能的新型抗精神分裂癥治療藥物,國外已有一定臨床使用經驗,國內資料尚少。
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