精神分裂癥的主要癥狀是神志不清,胡言亂語(yǔ)、打人毀物、強(qiáng)迫癥、恐懼、多疑、幻聽(tīng)、幻覺(jué)、妄想、癔病、喜怒無(wú)常,狂躁憤怒。它的主要病因是因?yàn)轶w內(nèi)基因缺陷和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的錯(cuò)亂所致,造成大腦思維邏輯紊亂和異常興奮狀態(tài)的一種現(xiàn)象。
精神分裂癥的主要癥狀是神志不清,胡言亂語(yǔ)、打人毀物、
強(qiáng)迫癥、恐懼、多疑、幻聽(tīng)、幻覺(jué)、妄想、癔病、喜怒無(wú)常,狂躁憤怒。它的主要病因是因?yàn)轶w內(nèi)基因缺陷和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的錯(cuò)亂所致,造成大腦思維邏輯紊亂和異常興奮狀態(tài)的一種現(xiàn)象。精神分裂癥對(duì)患者及其家庭、社會(huì)都是一個(gè)嚴(yán)重的負(fù)擔(dān),因此醫(yī)學(xué)界格外關(guān)注。
氨磺必利是目前治療精神分裂癥的理想藥物,給患者的生活帶來(lái)極大的改善。
本品用來(lái)治療精神疾患,尤其是伴有陽(yáng)性癥狀(例如:譫妄,幻覺(jué),認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應(yīng)遲緩,情感淡漠及社會(huì)能力退縮)的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
該藥為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結(jié)合。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。
低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對(duì)陰性癥狀的作用。
在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。
氨磺必利的作用機(jī)理
所有FGAs都是高效D2受體親合劑,且使用的劑量與受體的結(jié)合程度成正比。
索里昂氨磺必利作用機(jī)理同F(xiàn)GAs舒必利相類似,屬于高度DA受體拮抗劑,主要拈抗D,2、D3受體,而對(duì)D1受體和其它非多巴胺(DA)受體基本沒(méi)有作用。臨床前研究顯示,低劑量的氨磺必利阻斷突觸前Dz自受體,可增加多巴胺的釋放和運(yùn)轉(zhuǎn);而高劑量的氨磺必利則降低突觸后多巴胺受體調(diào)節(jié)的行為,從而產(chǎn)生療效,但很少產(chǎn)生錐外系癥狀(EPS)。
氨磺必利的不良反應(yīng)
1.血中催乳素水平升高,可引起以下臨床癥狀:乳溢,閉經(jīng),男子乳腺發(fā)育,乳房腫脹,
陽(yáng)痿,女性的性冷淡。停止治療,可恢復(fù)。
2.體重增加;
3.可產(chǎn)生錐體外系綜合癥(震顫,肌張力亢進(jìn),流涎,靜坐不能,運(yùn)動(dòng)功能減退)。使用維持劑量時(shí),這些癥狀通常處于中等程度,無(wú)需停藥,使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療,癥狀即可部分緩解。以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢(shì)缺失綜合癥,錐體外系癥狀的發(fā)生率很低(劑量依賴型)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,已知對(duì)藥品中某成分過(guò)敏者,患有或懷疑患有催乳素依賴性
癌癥的病人,患有或懷疑患有嗜鉻細(xì)胞瘤的患者,嚴(yán)重腎功能不全者,哺乳期婦女以及15歲以下的兒童不建議服用本藥。