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重磅！科學(xué)家有望開發(fā)出治療糖尿病和肥胖的新型藥物！
- 來源： 百濟(jì)藥房藥訊 作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽： 發(fā)布時(shí)間：2018/3/9 16:42:00
近日，一項(xiàng)刊登在國際雜志Nature上的研究報(bào)告中，來自澳洲莫納斯大學(xué)的研究人員通過研究闡明了主要糖尿病和肥胖藥物靶點(diǎn)的大部分區(qū)域是如何被激活的，相關(guān)研究或?yàn)楹笃诳茖W(xué)家們開發(fā)治療疾病的新型療法提供新的希望和思路。
文章中研究人員在名為GLP-1R的關(guān)鍵藥物靶點(diǎn)中鑒別出特殊的區(qū)域，該區(qū)域?qū)τ谔烊患に睾蜐撛诘乃幬飼?huì)產(chǎn)生不同的反應(yīng)，從而就會(huì)引發(fā)臨床前疾病模型機(jī)體出現(xiàn)差別效應(yīng)；研究者Denise Wootten說道，相關(guān)研究就能幫助我們改變潛在的新藥來捕獲信號(hào)通路中的有益差別，從而或能治療疾病。
糖尿病是一種廣泛的慢性疾病，其會(huì)誘發(fā)機(jī)體器官衰竭和死亡，該疾病在全球范圍內(nèi)影響著大約10%的人群，而且隨著人群肥胖率的不斷增加，糖尿病的發(fā)病率也在不斷上升，在澳大利亞，其土著居民和托雷斯海峽島居民的糖尿病發(fā)生率也很高。諸如艾塞那肽和利拉魯肽等常見的糖尿病藥物常常能通過GLP-1R受體，模擬受體的天然激素來發(fā)揮作用，而靶向作用GLP-1Rs的藥物常常也被批準(zhǔn)用來治療肥胖，并在臨床試驗(yàn)中用來治療神經(jīng)變性疾病，包括阿爾茲海默病和帕金森疾病等。
然而，截止到目前為止，研究人員并沒有闡明這些藥物和受體之間相互作用的具體過程；研究者Sexton表示，這些藥物常常能通過GLP-1R受體來表現(xiàn)出不同的作用機(jī)制，而這些差異也會(huì)導(dǎo)致不同的治療效應(yīng)；最近研究人員發(fā)現(xiàn)的藥物艾塞那肽的類似物—艾塞那肽-P5（exendin-P5）就其中一種激動(dòng)劑，相比被批準(zhǔn)的GLP-1R藥物而言，其能以不同的方式與受體進(jìn)行相互作用。
最近研究人員發(fā)現(xiàn)，艾塞那肽-P5能夠降低糖尿病動(dòng)物模型機(jī)體中的血糖水平，其或許能以一種截然不同的作用模式來控制患者機(jī)體的血糖，從而治療患者；當(dāng)然后期研究人員還需要進(jìn)行深入的研究來尋找糖尿病和肥胖癥的新型療法。
來源：生物谷
原始出處：Yi-Lynn Liang, Maryam Khoshouei, Alisa Glukhova, et al. Phase-plate cryo-EM structure of a biased agonist-bound human GLP-1 receptor–Gs complex. Nature (2018). DOI: 10.1038/nature25773
TAG：糖尿病 肥胖
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