導(dǎo)讀：安理申主要成份及其化學(xué)名稱為鹽酸多奈哌齊。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。用法用量：初始治療用量5 mg/天，1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的劑量應(yīng)至少維持1個(gè)月。本文將對(duì)安理申的藥理作用和不良反應(yīng)作詳細(xì)介紹。

百濟(jì)小知識(shí)——什么是老年性癡呆   

年性癡呆是一種進(jìn)行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病，是老年期癡呆最常見的一種。一般表現(xiàn)為漸進(jìn)性記憶障礙、認(rèn)知功能障礙、語言障礙和人格改變等神經(jīng)精神癥狀，嚴(yán)重影響社交、職業(yè)與生活功能。

 

安理申的藥理作用如下：

 

藥效學(xué) 鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ，服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酶活性測定（紅細(xì)胞膜）分別被抑制63.6%和77.3%。

 

鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性（AChE）的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān)，這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。

 

臨床前安全資料 ：廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明，該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中，鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長期致癌研究中，沒有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對(duì)大鼠生殖功能無影響，在大鼠和家兔中無致畸性，但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí)，對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。

 

安理申的的不良反應(yīng)：

 

最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 5%，并且是安慰劑組的2倍）為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。其它常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 5%并且≥ (greater than or equal to) 安慰劑組）為頭痛、疼痛、意外傷害、普通感冒、腹部器官機(jī)能紊亂和頭暈。暈厥、心動(dòng)過緩和少見的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯和癲癇也有報(bào)道。

 

幾乎沒有報(bào)道過包括肝炎的肝功能退化。如果出現(xiàn)不能解釋的肝功能退化，應(yīng)當(dāng)考慮停用本品。有包括幻覺、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告。解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關(guān)于厭食，胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報(bào)告。可見血肌酸激酶濃度的輕微增高。

 

對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響：阿爾茨海默型癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外，多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)。對(duì)于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評(píng)估。

 

 百濟(jì)藥師溫馨提醒，對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過敏的病人禁用。妊娠婦女禁用。詳情請咨詢百濟(jì)藥師，全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線：400-101-6868，這有數(shù)十位專科藥師為您個(gè)體化治療方案、提供全程安全用藥指導(dǎo)。

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