鹽酸美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛可以促進大腦皮質和邊緣系統的表達,此亞型為鹽酸美金剛的結合部位,從而增加BDNF的含量,增強其作用,對神經細胞提供保護作用,改善記憶。鹽酸美金剛還可以通過另外2條途徑來發揮神經保護作用,即對5-HT3,受體的非競爭電壓依賴性抑制作用,以及對煙堿型膽堿受體的抑制作用。臨床用于治療中、重度阿爾茨海默病型老年癡呆癥。
對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過130μmol/l)患者,無需調整鹽酸美金剛片的劑量。對于中度腎功能損害(肌酐清除率40-60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。 肝功能損害患者:目前尚無鹽酸美金剛片應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用鹽酸美金剛片時應慎重。 尿液pH值升高的患者服用本品時必須進行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應密切觀察。 中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機械時要特別小心。
在合并使用NMDA拮抗劑時,左旋多巴,多巴胺能受體激動劑和抗膽堿能藥物的作用可能會增強,巴比妥類和神經阻滯劑的作用有可能減弱。鹽酸美金剛片與抗痙攣藥物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用時可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進行劑量調整;因為美金剛與金剛烷胺在化學結構上都是NMDA拮抗劑,因此應避免合用,以免發生藥物中毒性精神病。同樣道理,也不應將鹽酸美金剛片與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發表的一個報道中,美金剛與苯妥英合用可能風險增加;由于其它藥物(如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古。┡c金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉運系統,因此也有可能與鹽酸美金剛片產生相互作用,導致血漿水平升高的潛在風險。
百濟藥師溫馨提醒:鹽酸美金剛片的常見不良反應(發生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(發生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。為了您的健康,請按醫囑服藥。