鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1000倍,后者主要存在于中樞神經系統以外。
鹽酸多奈哌齊是美國食品與藥物管理局(FDA)批準的用于治療阿爾采末病的藥物。近30年的研究表明 :AD膽堿能神經元的進行性退變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因,這種膽堿能理論已被組織學研究證實。鹽酸多奈哌齊是第二代膽堿酯酶 (ChE)抑制劑,其治療作用是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶 (AchE)引起的乙酰膽酰 水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。多奈哌齊可能還有其他機制,包括對肽的處置、 神經遞質受體或Ca2+通道的直接作用。
鹽酸多奈哌齊片禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人以及妊娠婦女。本品的具體用法用量為:對于成年/老年人的患者,初始治療用量為5mg/天,一日1次。鹽酸多奈哌齊片應于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持—個月,以評價早期的臨床反應,和達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月后,做出臨床評估后,可以將本品的劑量增加到10mg/天(一日1次)。本品的推薦最大劑量為10mg。大于10mg/天的劑量未做過臨床試驗。未進行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗。停止治療后,鹽酸多奈哌齊片的療效逐漸減退,中止治療無反跳現象。
對于腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似。而輕至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齊的穩態濃度有增高現象,建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能不全患者目前尚無資料。
百濟藥師提醒您:阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外,多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時。對于服用鹽酸多奈哌齊片的阿爾茨海默型癡呆病人繼續駕駛或操作復雜機器的能力應當由治療醫師作出常規的評估。