越來越多的證據顯示谷氨酸能神經遞質功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時)會表現出神經退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進展。美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發現明顯眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究暫未發現明顯致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也尚未發現致畸性,對生育能力也沒有明顯副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發育的遲緩。
易倍申(鹽酸美金剛片)的不良事件總發生率與安慰劑水平相當,且所發生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應(發生率低)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(發生率較低)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發報告,有癲癇發作的報告,多發生在有驚厥病史的患者。
易倍申(鹽酸美金剛片)應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經驗的醫生處方并指導患者的使用。易倍申用于治療中重度阿爾茨海默型癥。患者身邊有按時監督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進行診斷。
成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下:
治療第一周的劑量為每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日兩次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片,每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用,也可隨食物同服。
百濟藥師溫馨提醒:中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用易倍申(鹽酸美金剛片)的患者在駕車或操作機械時要特別小心。