阿瑞斯鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊是第二代膽堿酯酶抑制劑,其治療作用是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶引起的乙酰膽酰 水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。多奈哌齊可能還有其他機(jī)制,包括對(duì)肽的處置、神經(jīng)遞質(zhì)受體或Ca2+通道的直接作用。
近30年的研究表明AD膽堿能神經(jīng)元的進(jìn)行性退變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個(gè)性改變的原因,這種膽堿能理論已被組織學(xué)研究證實(shí)。鹽酸多奈哌齊是一種長(zhǎng)效的阿爾茨海默病(AD)的對(duì)癥治療藥。
2009年阿瑞斯鹽酸多奈哌齊進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄。阿瑞斯是治療老年性癡呆的首選用藥之一,具有恢復(fù)記憶、改善認(rèn)知功能的功效。服用方便,每日只需口服一片。阿瑞斯性價(jià)比高,適合患者長(zhǎng)期服用。阿瑞斯是老年性癡呆防治領(lǐng)域的第一品牌。
阿瑞斯鹽酸多奈哌齊可以通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。
阿瑞斯適合輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。成年/老年人:初始治療用量5mg/天(一日1次)。本品應(yīng)于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應(yīng)至少維持—個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療一個(gè)月,做出臨床評(píng)估后.可以將本品的劑量增加到10mg/天(一日1次)。推薦最大劑量為10mg。大于10mg/天的劑量未做過(guò)臨床試驗(yàn)。未進(jìn)行過(guò)超過(guò)6個(gè)月的與安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)。停止治療后,本品的療效逐漸減退。中止治療無(wú)反跳現(xiàn)象。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:阿爾茨海默型癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外,多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)。