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森福羅-----普拉克索，07年最新上市的帕金森病一線治療藥物
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟動態(tài) 瀏覽： 發(fā)布時間：2015-10-23 12:53:00
森福羅 是新一代非麥角類選擇性多巴胺D2和D3受體激動劑;
森福羅 可有效改善早期和晚期帕金森病患者的運動癥狀;
森福羅 緩解帕金森病患者伴發(fā)的抑郁癥狀;
森福羅 有效緩解和減輕左旋多巴相關運動并發(fā)癥;
森福羅 聯(lián)合用藥可降低左旋多巴用量;
森福羅 使用方便,患者耐受性良好。
帕金森病(PD)是由于腦內(nèi)黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元丟失引起多巴胺缺乏,導致患者出現(xiàn)震顫、肌強直和運動遲緩等一系列癥狀。治療目的不僅是控制運動癥狀,改善病殘功能,而且要阻止或延緩疾病進展。在藥物治療中,20世紀60年代問世的左旋多巴一度為PD治療的普遍用藥,但長期使用會導致運動波動、異動癥和精神障礙等并發(fā)癥。
新一代非麥角類多巴胺受體激動劑普拉克索(森福羅)的出現(xiàn)再次為PD患者帶來了希望。該藥可以有效改善PD患者的癥狀,既可單獨使用,也可以與左旋多巴聯(lián)合應用,是目前美國神經(jīng)病學會、運動障礙學會以及各國PD治療指南推薦的一線治療藥物。其優(yōu)勢特點如下:
1.激動D2受體,緩解PD運動癥狀 森福羅可有效控制運動癥狀,幫助早期患者維持日常生活能力。森福羅聯(lián)合左旋多巴還能有效改善晚期帕金森病患者的ADL評分和運動癥狀評分,使晚期PD患者生命更具活力。
2. 減少并發(fā)癥,降低左旋多巴用量 森福羅聯(lián)合左旋多巴治療,能減少運動并發(fā)癥的發(fā)生和嚴重程度。早期接受森福羅單獨治療的患者, 4年時左旋多巴用量減少了38%。
3. 有效改善早期和晚期PD患者的震顫。
4. 顯著改善PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀 目前許多藥物都注重治療PD的運動障礙,但資料顯示,PD患者伴發(fā)抑郁癥狀很常見,門診患者中抑郁的患病率高達47%~57%。多巴胺D3受體系統(tǒng)可能與患者的情緒和行為相關,森福羅可以選擇性地刺激D3受體,明顯緩解抑郁癥狀。一些研究者認為,多巴胺受體激動劑可替代抗抑郁藥來治療PD患者的抑郁。
5. 藥代動力學特性 森福羅口服吸收迅速完全,達到峰濃度時間為1~3小時。絕對生物利用度高于90%,半衰期長達8~12小時。由于森福羅不經(jīng)過肝臟細胞色素P450酶代謝,血漿蛋白結合率低,因此藥物相互作用更小。目前的研究未發(fā)現(xiàn)有胸膜、肺纖維化和心臟瓣膜病變等麥角類多巴胺受體激動劑相關的副作用。
1.激動D2受體,緩解PD運動癥狀 森福羅可有效控制運動癥狀,幫助早期患者維持日常生活能力。森福羅聯(lián)合左旋多巴還能有效改善晚期帕金森病患者的ADL評分和運動癥狀評分,使晚期PD患者生命更具活力。2. 減少并發(fā)癥,降低左旋多巴用量 森福羅聯(lián)合左旋多巴治療,能減少運動并發(fā)癥的發(fā)生和嚴重程度。早期接受森福羅單獨治療的患者, 4年時左旋多巴用量減少了38%。
3. 有效改善早期和晚期PD患者的震顫。
4. 顯著改善PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀 目前許多藥物都注重治療PD的運動障礙,但資料顯示,PD患者伴發(fā)抑郁癥狀很常見,門診患者中抑郁的患病率高達47%~57%。多巴胺D3受體系統(tǒng)可能與患者的情緒和行為相關,森福羅可以選擇性地刺激D3受體,明顯緩解抑郁癥狀。一些研究者認為,多巴胺受體激動劑可替代抗抑郁藥來治療PD患者的抑郁。
5. 藥代動力學特性 森福羅口服吸收迅速完全,達到峰濃度時間為1~3小時。絕對生物利用度高于90%,半衰期長達8~12小時。由于森福羅不經(jīng)過肝臟細胞色素P450酶代謝,血漿蛋白結合率低,因此藥物相互作用更小。目前的研究未發(fā)現(xiàn)有胸膜、肺纖維化和心臟瓣膜病變等麥角類多巴胺受體激動劑相關的副作用。
（來源：中國醫(yī)學論壇報）
森福羅說明書：
【藥品名稱】通用名稱：鹽酸普拉克索片
商品名稱：森福羅
英文名稱：Pramipexole Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Pulakesuo Pian
本品主要成份及其化學名稱為：
一水合二鹽酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
藥理作用
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚，目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示，普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
毒理研究
遺傳毒性
普拉克索Ames實驗、HGRRT V79基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性
生育力實驗中，大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期延長，著床率降低，這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關（在大鼠早期妊娠中，胚胎的著床和維持需要催乳素，而家兔和人則不需要）。妊娠大鼠于致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天（按血漿AUC推算，相當于人最大推薦劑量時AUC的4.3倍），可總吸收胎發(fā)生率增加，這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關。妊娠家兔于致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天（血漿AUC為人給予最大推薦劑量時AUC的71倍），未見異常。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當于人的最高臨床推薦劑量）或更高劑量，子代大鼠出生后生長未受不良影響。
致癌性
小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當于人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿AUC推算，分別相當于人最大推薦劑時AUC的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤發(fā)生率增加。
【藥代動力學】
普拉克索口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90%，最大血漿濃度在服藥后1-3小時之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度，但會降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動力學特點，患者間血漿水平差異很小。
在人體內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白結合度很低（小于20%），分布容積很大（400普拉克索在男性體內(nèi)的代謝程度很低。
以原形從腎臟排泄是普拉克索的主要清除途徑。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的普拉克索清除半衰期（t1/2）從8—12小時不等。
【適應癥】本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時（劑末現(xiàn)象或“開關”波動），需要應用本品。
【用法用量】
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。
初始治療：
起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。
周 劑量（mg） 每日總劑量（mg）
1 3×0.125 0.375
2 3×0.25 0.75
3 3×0.5 1.50
如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。
然而，應該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發(fā)生率增加（見【不良反應】）。
維持治療：
個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調(diào)整應根據(jù)臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應減少左旋多巴用量。
治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應每天減少0.375mg（見【注意事項】）。
腎功能損害患者的用藥：
普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。
肌酐清除率介于20—50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。
肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應一次服用，從每天0.125mg開始。
如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之間，日劑量應分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應一次服用。
肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調(diào)整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響還未被闡明。
【不良反應】
基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當本品日劑量高于1.5mg（見【用法用量】）時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）：
精神障礙：常見（1%—10%）：失眠、幻覺、精神錯亂
神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見（1%—10%）：眩暈、運動障礙、嗜睡（見下）
血管異常：不常見（0.1%—1%）：低血壓
胃腸道異常：常見（1%—10%）：惡心、便秘
全身異常：常見（1%—10%）：外周水腫
本品與嗜睡有關，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關。
本品可能與性欲異常有關（增加或降低）。
另見【注意事項】
【禁忌】
對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。
【注意事項】
當腎功能損害的患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。
本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發(fā)作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應，當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精（見【對駕駛和操作機器能力的影響】和【不良反應】）。
有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風險，應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。
普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用（見【藥物相互作用】）。
應定期或在發(fā)生視覺異常時進行眼科檢查。
應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。
已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀（見【用法用量】）。
【對駕駛和操作機器能力的影響】
可能發(fā)生幻覺或嗜睡。
必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴重傷害或死亡危險的活動（例如操作機器時），直至這種復發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失（見【注意事項】，【藥物相互作用】和【不良反應】）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
普拉克索對人妊娠期和哺乳期的影響還未被研究。它對大鼠和家兔沒有致畸作用，但是，其在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性（見毒理研究）。本品禁用于妊娠期，除非確實需要，例如，對胎兒潛在的益處大于風險時。
由于本品抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。本品是否可分泌到婦女乳汁中還未作研究。大鼠乳汁中藥物相關的放射性強度高于血漿。由于缺乏人體數(shù)據(jù)，應盡可能不在哺乳期內(nèi)應用本品。
然而，如果其應用不可避免的話，應中止哺乳。
【藥物相互作用】
普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低（低于20%），在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用。
西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。
當這些藥物與本品同時應用時，應考慮降低普拉克索劑量。
當本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由于可能的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用（見【注意事項】）。
【藥物過量】
沒有關于藥物過量的臨床經(jīng)驗。預期的不良事件可能是與多巴胺能受體激動劑藥效學特點相關的事件，包括惡心、嘔吐、運動機能亢進、幻覺、激動和低血壓。多巴胺能受體激動劑用藥過量沒有明確的解毒劑。如果存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，可能需要神經(jīng)抑制類藥物進行治療。用藥過量可能需要一般的支持性處理措施，以及胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護等措施。
【規(guī)格】
(1)0.25mg（2）1mg
【貯藏】
密封，30ºC以下避光保存。
請置于兒童伸手不及處。
【包裝】
鋁箔板，10片，30片/盒
【有效期】
36個月
【批準文號】
進口藥品注冊證號：H20050600，H20050601
TAG：普拉克索 森福羅 Pramipexole Dihydrochloride
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