暢沛的藥理作用是怎么樣的

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2013/11/2 7:52:00

　　暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是不含尼古丁成分的一種戒煙藥。香煙是會(huì)讓人產(chǎn)生依賴性的，如果要戒煙僅僅依靠意志是很難做到的，暢沛這種藥物的主要功效就是幫助人們戒煙，本文我們就來看看暢沛的藥理作用是怎么樣的。

　　暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是戒煙最好的選擇，暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的不含尼古丁的戒煙藥，適用于成人戒煙，暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)能與尼古丁競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合于相同受體，阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。

　　暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)成分是酒石酸伐尼克蘭，伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

　　體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì) α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

　　暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)是新一代的戒煙藥物，為中國和美國戒煙指南推薦的臨床一線用藥，為全球最早應(yīng)用的戒煙藥。暢沛(酒石酸伐尼克蘭片)的規(guī)格主要有兩種，為1mg*28片和0.5mg*11片+1mg*14片，大家可以選擇適合自己的規(guī)格。

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