導(dǎo)讀：排斥反應(yīng)的防治是每一個器官移植患者和醫(yī)生都密切關(guān)心的問題，驍悉是一種強效的免疫抑制劑，主要是預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng)，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。

    驍悉可改善慢性腎功能衰竭模型的尿量，并明顯降低其尿蛋白、血清肌酐及尿素氮含量，降低血中膽固醇，使腎小管多灶狀萎縮減少，腎間質(zhì)淋巴單核細胞浸潤伴纖維化明顯減輕，腎小球萎縮硬化減少。對于腎炎效果不錯。

    驍悉主要通過抑制嘌呤代謝途徑中的次黃嘌呤單核苷酸脫氧酶(IMPDH)而抑制細胞的增殖。并且驍悉只影響B(tài)和T細胞，具有獨特的免疫抑制反應(yīng)，能抑制體液免疫和細胞免疫反應(yīng)，抑制細胞表面粘附分子合成，抑制單核細胞和淋巴細胞浸潤，限制炎癥反應(yīng)，而對其他細胞尤其是肝、骨髓細胞無影響，因此副作用較輕。同時驍悉還可抑制動脈平滑肌、纖維母細胞、內(nèi)皮細胞的增生，對于減輕腎實質(zhì)的損害，改善腎功能及防治腎小球硬化具有重要作用。由于驍悉的以上作用，與腎上腺皮質(zhì)激素及中藥雷公藤多甙片作用機制有所不同，因此聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同的作用，同時又能減少副作用。

    驍悉的代謝，分布和排泄：
    1.驍悉口服生物利用度高達，吸收基本完全，個體差異小，無須監(jiān)測血藥濃度。
    2. 腸肝再循環(huán)出現(xiàn)兩個血藥濃度高峰，第一個出現(xiàn)在口服后2小時，第二次出現(xiàn)在6-12小時。
    3.排泄主要通過腎臟，尿中87%以無活性MPAG形式排出， 而MPA<1%，腎功能不全患者沒有MPA積聚現(xiàn)象，移植后DGF患者無須調(diào)整劑量。
    4.肝功能不全患者，MPA的藥代動力學(xué)特性不受影響,無須調(diào)整劑量。

    百濟藥師溫馨提醒：服用驍悉期間，由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應(yīng)通過穿防護衣或高防護因子的防曬霜來限制暴露于陽光和紫外線下。免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括機會致病性感染，致死感染和膿毒病。

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