導(dǎo)讀：普樂可復(fù)是器官移植用藥，通用名為他克莫司膠囊，是日本于1984年研制的一種新型免疫抑制藥，其免疫抑制作用約是環(huán)孢素A的10-100倍。普樂可復(fù)能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，用于器官移植，肝臟或腎臟移植。普樂可復(fù)百濟新特連鎖藥房有售，歡迎咨詢選購。

    在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。 

    普樂可復(fù)作用機制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。 

    普樂可復(fù)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊，增加劑量雖然有進(jìn)一步效果，但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng)，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
　　 
    使用普樂可復(fù)的患者，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1|3～1|2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。 

    百濟藥師溫馨提醒：普樂可復(fù)每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

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