普樂可復是一強效的免疫抑制劑。本品抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。
普樂可復的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊,增加劑量雖然有進一步效果,但是帶來嚴重的不良反應,本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。服用普樂可復的患者,細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是本品有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時不良反應也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。
普樂可復的不良反應:
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物,常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據(jù)顯示,下列許多藥物不良反應是可逆轉的,并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比,口服給藥發(fā)生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經常性:高血壓。偶發(fā)生:心絞痛、心悸、滲液(例如心包積液、胸膜積液)。罕見性:包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血(例如胃腸道、大腦)、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢。
百濟藥師溫馨提醒:普樂可復最好是在空腹或至少進食前1hr或進食后2-3hr服用膠囊,以達到最大吸收量。口服膠囊時,通常須連續(xù)服用以抑制移植排斥作用。