普樂可復通用名為他克莫司,是日本于1984年研制的一種新型免疫抑制藥,具有強大的免疫抑制作用,其免疫抑制作用約是環孢素A的10-100倍。普樂可復能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,用于器官移植,肝臟或腎臟移植。
普樂可復(他克莫司)作用機制和環孢素相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成,作用于輔助T細胞,抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用),同時還抑制白細胞介素-2受體的表達,但不影響抑制型T細胞的活化。在種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構酶(旋轉異構酶)作為同工酶參與,所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。
普樂可復(他克莫司)的使用注意事項:
1、普樂可復(他克莫司)用量應根據臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調整,其全血藥物濃度于20ng/ml均能取得較好效果,由于其半衰期長,調整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度變化;
2、普樂可復(他克莫司)注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004~0.1mg/ml后才能使用,24h總的靜脈用量為20~250ml。用藥一般不超過7d;
3、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報道,尤其在血藥濃度過高的患兒中常見,對于高危患者建議用超聲心電圖監測,否則應考慮減量或停藥;
4、避免與環孢素合用,否則會延長后者半衰期,從環孢素切換到本品治療時,必須監測環孢素的血藥濃度;
5、普樂可復(他克莫司)注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油,可能引起過敏反應,應注意,注射時不能使用PVC塑料管道及注射器。
百濟藥師溫馨提醒:普樂可復建議空腹服用,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。更多咨詢,請拔打服務熱線400-101-6868,咨詢百濟藥師。