導讀:驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊) 主要是預防同種腎移植病人的排斥反應及治療難治性排斥反應,可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。10年多的臨床驗證已經使驍悉® 的療效和安全性得到了充分的肯定,成為全球免疫抑制劑的第一品牌,迄今為全球超過59.3萬例移植患者的新生和健康提供了堅實的基礎和保障。
驍悉主要成份為嗎替麥考酚酯。嗎替麥考酚酸(MPA)的2-嗎啉代乙酯。MPA是一種強大的,選擇性的。非競爭性和可逆性的一磷酸次黃(嘌呤核)苷脫氫酶抑制劑,因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不形成DNA。MPA對淋巴細胞具有比對其它細胞更強的抑制細胞生長作用。
免疫抑制劑的進步推動著器官移植的持續發展,移植患者和移植物的長期而且良好的生存依賴于合理應用療效好、副作用小的免疫抑制劑。在免疫抑制劑的發展史中,MPA的發現具有里程碑式的意義。MPA是次黃嘌呤核苷-5'-單磷酸脫氫酶的抑制劑,它優先耗竭T淋巴細胞和B淋巴細胞中的鳥苷和脫氧鳥苷,從而抑制細胞增殖,抑制細胞介導的免疫應答和抗體形成。
驍悉是一種新型的免疫抑制劑,它水解產生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶,阻斷淋巴細胞鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑,抑制DNA的合成,從而高選擇性地抑制T和B淋巴細胞增殖,抑制B淋巴細胞抗體形成和細胞毒T淋巴細胞的分化。其能夠顯著抑制血管內皮細胞及淋巴細胞黏附分子表達,抑制體外培養人臍靜脈內皮細胞增生及血管內皮損傷過程,能夠減輕血管內皮損傷過程,對于減輕腎損害、改善腎功能及防治腎小球硬化、腎臟血管炎具有重要作用。
百濟藥師溫馨提醒:近年來驍悉已成功用于多種自身免疫性腎臟病的治療,如頑固性狼瘡性腎炎的治療。驍悉的最大優點是沒有明顯的肝腎毒性和骨髓抑制作用。對于常規常規激素、環磷酰胺等治療無效的紫癜性腎炎患者,可選用驍悉進行治療。