在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進入細胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。他克莫司膠囊可以預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)，治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

　　本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依靠B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。

　　他克莫司膠囊通常與其他免疫抑制藥物一起使用，不能與環(huán)孢素并用。

　　在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆)，應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。

　　如出現(xiàn)中毒征兆(如明顯的不良事件)，應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。

　　在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，他克莫司膠囊的藥代動力學(xué)可能會發(fā)生改變，需要調(diào)整本品的劑量。

　　百濟藥師溫馨提醒：肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用本品來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。