普樂可復作用機制和環孢素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成，作用于輔助T細胞，抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用），同時還抑制白細胞介素-2受體的表達，但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構酶（旋轉異構酶）作為同工酶參與，所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。

　　普樂可復有如下特點：
　　1、該藥的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環孢素的數十倍到數百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發生排異反應的抑制作用也比環孢素好。
　　2、以往以環孢素為基礎的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊，增加劑量雖然有進一步效果，但是帶來嚴重的不良反應，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。
　　3、用本品的患者，細菌和病毒感染率也較環孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環孢素者則要4周)，同時不良反應也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優點。

　　在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

　　百濟藥師溫馨提醒：普樂可復每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。