普樂可復是抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。普樂可復預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應,治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
普樂可復是抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。普樂可復預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應,治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
普樂可復膠囊每天兩次,于餐前1小時或餐后2-3小時以水服用。注射用劑型應以5%葡萄糖或生理鹽稀釋后應用,稀釋后溶液濃度為0.004-0.1mg/ml。每天總的靜脈用量為20-250ml。注射用濃縮液未經稀釋不能使用,也不能一次性應用。靜脈治療時間不超過7天。以下的建議可供參照。個體劑量應根據需要調整,只有起始劑量是規定的,此后的用法和用量應根據臨床診斷及血藥濃度來調整。無論是成人還是兒童,普樂可復血藥濃度維持20ng/ml以下均有效。臨床實踐中,術后早期的2小時藥物谷濃度一般維持在5-20ng/ml。
在維持治療階段,建議持續使用普樂可復來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現急性排斥反應的征兆),應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應,如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。如出現中毒征兆(如明顯的不良事件),應減少本品的用量。并應告訴患者,在未經主管醫師同意的情況下,不應擅自減量。
在移植術后患者的情況改善期內,本品的藥代動力學可能會發生改變,需要調整本品的劑量。
全血濃度的監測:血藥濃度監測頻率需根據臨床的需要,一般而言,因其半衰期長,無需每日測定血藥濃度。一般推薦在術后早期、劑量調整后、從其它免疫抑制劑轉換為本品、合并用可能發生藥物相互作用的藥物后進行血藥濃度的測定。
成人術后接受口服本品治療的推薦起始劑量:對
肝移植患者,口服初始劑量應為按體重每日0.1-0.2mg/kg,分兩次口服,術后6小時開始用藥。對
腎移植患者,口服初始劑量應為按體重每日0.15-0.3mg/kg,分兩次口服,術后24小時內開始用藥。
對傳統免疫抑制劑治療無效的排斥反應:對發生了排斥反應,且傳統免疫抑制劑治療無效的患者,應開始給予本品治療,推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。
肝功能不全的患者: 對術前及術后肝損的患者必須減量,如早期移植物失功。
腎功能不全的患者:根據藥代動力學原則無須調整劑量。然而建議應仔細監測腎功能,包括血清肌酐值,計算肌酐清除率及監測尿量。血液透析不能減少本品的血中濃度。
服藥方式:每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。
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環孢素合用。