如何預防治療器官移植排斥反應及自身免疫性疾病呢？許多做完器官移植手術的患者都擔心會引起一系列排斥反應從而前功盡棄，因此許多患者都想知道究竟有沒有什么藥物可以抑制這種排斥反應。在臨床上常用的預防治療器官移植排斥反應及自身免疫性疾病的藥物有環孢素軟膠囊，為了讓更多的患者了解環孢素軟膠囊的功效，下面百濟藥師給大家詳細介紹免疫抑制劑——環孢素軟膠囊的具體作用。 

    在了解環孢素軟膠囊之前，先來了解一下免疫抑制劑對于器官移植的作用。 

    免疫抑制劑與器官移植 

    免疫抑制劑的每一個新進展都推動了器官移植的發展，正是因其在預防和治療器官移植排斥反應中的應用，才使人類白細胞抗原(HLA)不同的個體接受異源器官成為可能。20多年來，免疫抑制劑的發展極其迅速，許多新的免疫抑制劑的問世為預防和治療器官移植排斥反應提供了多種選擇。 

    如何預防治療器官移植排斥反應？ 

    預防治療器官移植排斥反應及自身免疫性疾病在臨床上常用環孢素軟膠囊。環孢素軟膠囊又叫新山地明，是由環孢素制成的免疫抑制劑藥物。主治免疫性疾病。 

    環孢素軟膠囊功能主治 

    環孢素軟膠囊專治器官移植、骨髓移植及內源性葡萄膜炎、類風濕性關節炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病。 

    環孢素軟膠囊與山地明優勢比較 

    除了某些情況需靜脈滴注山地明濃縮液外，對大部分病例，推薦口服環孢素軟膠囊治療。環孢素軟膠囊較標準山地明口服液吸收更快（平均達峰時間提早1小時，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標準山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換環孢素軟膠囊后，他們所獲得的環孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。環孢素軟膠囊的每日總用量應分兩次服用（早上和晚上）。 

    與山地明相比環孢素軟膠囊可獲得更好的環孢素藥物暴露（AUCo）和劑量的線性關系、更穩定的吸收。同時也很少受同時進餐以及晝夜節律的影響。從而降低了藥代動力學的個體差異以及使環孢素谷值與藥物暴露（AUCo）的相關性更好。 

    1.吸收：現有資料顯示山地明與環孢素軟膠囊等量轉換后，全血谷值濃度基本相同，仍維持在所預期的（即較低的）治療劑量范圍的下限內。與山地明標準口服液相比，環孢素軟膠囊吸收快，平均達峰時間提前1小時，平均峰濃度提高59%。在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標準山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換新山地明后，他們所獲得的環孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。 

    2.分布：大部分環孢素以3.5升/公斤的平均表觀分布容積，分布于血液之外。在血液中，其分布取決于活性成份的濃度：33-47%存在于血漿，4-9%于淋巴細胞，41-58%于紅細胞。在高環孢素濃度下，白細胞和紅細胞的攝取達飽和狀態。在血漿中，大約90%與蛋白質（主要是脂蛋白）結合。 

    3.代謝：環孢素的生物轉化形式廣泛，至今測得的代謝物超過15種。其主要的代謝部位是肝內細胞色素P-450，NF（細胞色素3A酶屬）依賴的單胺氧化酶系所在的部位，它們的主要代謝通路是在各種細胞內進行的單羥基化、雙羥基化和N-去甲基化。現已發現凡抑制或誘導細胞色素P-450，NF-依賴的酶系的藥物，它們能提高或降低環孢素的血藥濃度（請參閱相互作用）。所有現已確認的代謝物均含有活性成份的完整肽結構，其中有些有極弱的免疫抑制作用（為母藥的十分之一）。 

    4.消除：環孢素終末消除半衰期的變異性較大，可能與檢測方法及用藥人群的不同有關。健康志愿者的終末消除半衰期為6.3小時，而嚴重肝病患者為20.4小時。代謝物主要由膽汁排泄，僅有口服劑量的6%由尿中排泄，少于1%經尿以原形排出。 

    環孢素軟膠囊使用注意事項 

    1.總則：處方醫師應具有免疫抑制療法的經驗，并能對患者進行必要的隨訪　　 

    2.一旦開始新山地明的治療，若試圖由新山地明轉換至其它環孢素口服制劑，必須作適當的環孢素血藥濃度、血清肌酐以及血壓測定。 

    3.除了皮質激素外，環孢素軟膠囊不應與其它免疫抑制劑合用。若采用聯合用藥，則切記此法可能造成免疫抑制過度，會導致感染機會增加和淋巴瘤的發生。 

    4.潛在的嚴重副作用為血清肌酐和尿素氨升高，常發生于環孢素軟膠囊治療的最初幾周。 

    5. 環孢素軟膠囊也可引起與劑量相關的可逆性的血清膽紅素升高，偶然也可見肝酶升高。故應定期測定肝、腎功能，必要時降低環孢素軟膠囊用量。 

    6.測定全血環孢素濃度時，建議采用一種特異性的單克隆抗體。 

    7.應用環孢素軟膠囊期間應定期測量血壓。 

    8.由于山地明偶而可引起輕度可逆性的高脂血癥，故應在環孢素軟膠囊治療前一個月內作血脂測定。發現血脂升高者，應限制脂肪攝入，并考慮適當減少劑量。 

    9.藥物配伍銀屑病患者不應與β-受體阻滯劑或利尿藥合用。在環孢素軟膠囊治療期間，疫苗接種的效果可能減弱，并應避免使用減毒活疫苗。 

    10.淋巴組織增生紊亂和惡性腫瘤也見發生，其發病率與接受其它免疫抑制劑的病例相似。故應對環孢素軟膠囊長期治療的患者作密切監測，以確保能早期發現上述病情。若發現癌變或癌前變情況，則應停用環孢素軟膠囊。 

    11.對紫外線照射的暴露由于接受新山地明治療的患者存在皮膚癌變的潛在風險，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應過度暴露于陽光下卻無足夠的防護措施。 

    百濟藥師溫馨提醒：器官移植排斥反應及自身免疫性疾病并不是不可治的，患者不必過于恐慌，要樹立治療的信心，有信心是成功的一半，只要堅持治療，治愈是有希望的。

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